ماذا تعرف عن كارفالون (Eplerenone)

مدر للبول مقتصد للبوتاسيوم لضغط الدم المرتفع وقصور القلب

• الاستخدامات

• قبل اتخاذ

• الجرعة

• آثار جانبية

• التحذيرات والتفاعلات

إنسبرا (إبليرينون) دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب بعد الإصابة بنوبة قلبية. إن عقار إنسبرا ينتمي إلى فئة من العقاقير تسمى مضادات مستقبلات القشرانيات المعدنية أو مضادات مستقبلات الألدوستيرون الانتقائية. تعتبر مضادات الألدوستيرون أيضًا حبوب الماء (مدرات البول).

ببساطة ، هم يعملون على منع عمل الستيرويد في الجسم المسمى الألدوستيرون (مادة هي المحدد الرئيسي لحجم السوائل في الجسم ، وبالتالي تؤثر على ضغط الدم) .1 يتوفر Eplerenone كقرص فموي (عن طريق الفم) ؛ يمكن تناوله بمفرده ، أو متوفر أيضًا مع أدوية أخرى لعلاج ارتفاع ضغط الدم

الاستخدامات

وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على إبليرينون كدواء لعلاج الحالات بما في ذلك: 2

• تحسين معدل البقاء على قيد الحياة للأشخاص (الذين يعانون من أعراض محددة) الذين يعانون من قصور القلب بعد الإصابة بنوبة قلبية

• علاج ارتفاع ضغط الدم لتقليل مخاطر الإصابة بالنوبات القلبية أو السكتات الدماغية الأولية

أظهرت الدراسات أن إبليرينون مرتبط بخفض ضغط الدم بنسبة 15٪ وتحسين معدل البقاء على قيد الحياة لأولئك الذين يعانون من قصور القلب في حالة مستقرة والذين تعرضوا لأزمة قلبية (احتشاء عضلة القلب).

يستخدم خارج التسمية

تمت دراسة إبليرينون الفموي لإمكاناته في علاج حالة في العين تسمى اعتلال المشيمية والشبكية المصلي المركزي المزمن (طويل الأمد). هذه حالة تنطوي على تراكم غير طبيعي للسوائل تحت شبكية العين ، مما قد يؤدي إلى انفصال الشبكية وفقدان البصر.

اكتشفت دراسة أجريت عام 2015 أن 25 ملليجرامًا (مجم) إلى 50 ملليجرام من إبليرينون تعطى يوميًا ، أدت إلى تحسينات بصرية كبيرة لدى المصابين بـ CSCR.

قبل اتخاذ

قبل تناول إبليرينون ، من المهم إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك:

• إذا كان لديك حساسية من إبليرينون أو أي أدوية أخرى

• إذا كنت تتناول أي أدوية موصوفة أو أدوية بدون وصفة طبية أو مكملات عشبية أو طبيعية (بما في ذلك الفيتامينات أو نبتة سانت جون) أو مستحضرات طبية (على الجلد) مثل المستحضرات أو الكريمات أو الجل أو بقع

• إذا كان لديك تاريخ من أمراض الكبد أو الكلى

• إذا كنت تعاني من مرض السكري

• إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل أو مرضعة

الاحتياطات وموانع الاستعمال

هناك العديد من الاحتياطات التي يجب أن تكون على دراية بها قبل تناول إبليرينون.

جريب فروت

يمكن أن يؤدي تناول الجريب فروت إلى تراكم مادة الإيبليرينون في الجسم. يمكن أن يؤدي هذا إلى آثار جانبية غير مرغوب فيها تكون أكثر تأثيرًا مما هي عليه عند وجود مستويات طبيعية من إبليرينون. اسأل مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن تناول الجريب فروت أو شرب عصير الجريب فروت أثناء تناول إبليرينون.

تناول جريب فروت واحد فقط أو شرب كوب واحد من عصير الجريب فروت يمكن أن يسبب الكثير من البوتاسيوم في الدم (والذي يمكن أن يتداخل مع إيقاع القلب الطبيعي).

الصوديوم الزائد

يعتبر الصوديوم الزائد (الملح) في النظام الغذائي عاملاً رئيسياً في الإصابة بارتفاع ضغط الدم. تشير الدراسات إلى وجود صلة مهمة بين مستوى تناول الملح وضغط الدم وتكرار إصابة الشخص بارتفاع ضغط الدم. 6 اسأل مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عن أي احتياطات غذائية خاصة أثناء تناول إبليرينون ؛ قد يتم طلب نظام غذائي منخفض الصوديوم.

البوتاسيوم

المنتجات التي تحتوي على البوتاسيوم لديها القدرة على رفع مستوى البوتاسيوم في الدم إلى مستويات خطيرة عند تناول إبليرينون. توخ الحذر عند استخدام بدائل الملح لأن العديد من هذه المنتجات تحتوي على البوتاسيوم كمكون أساسي ويجب تجنبه.

خصوبة

يمكن أن تتداخل الإيبليرينون والأدوية الأخرى التي تحجب الألدوستيرون مع الخصوبة لدى بعض الأشخاص. اعلم أن هناك بعض الدراسات الأولية التي أجريت على الحيوانات والتي تُظهر إمكانية تأثير إبليرينون على الخصوبة عند الذكور

موانع

موانع الاستعمال هي حالة محددة لا ينبغي فيها إعطاء أو إجراء دواء أو إجراء أو علاج لأنه قد يسبب ضررًا. هو بطلان Eplerenone في العديد من الحالات ، بما في ذلك في أولئك الذين يعانون من:

• ارتفاع مستوى البوتاسيوم في الدم (أعلى من 5.5 ميلي مكافئ / لتر) عند وصف إبليرينون في البداية (لأن التأثير الجانبي غير المرغوب فيه للإيبليرينون هو ارتفاع مستويات البوتاسيوم [فرط بوتاسيوم الدم])

• إن تصفية الكرياتينين في الدم (الدم) أقل من أو تساوي 30 مل / دقيقة (انخفاض مستويات تصفية الكرياتينين في الدم يمكن أن يشير إلى تلف خطير أو طويل الأمد في الكلى) 8

موانع لمرضى ارتفاع ضغط الدم

على الرغم من أن إبليرينون معتمد من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، إلا أن هناك بعض الحالات التي يعتبر فيها الدواء موانعًا للأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، بما في ذلك عندما يعاني الشخص من ارتفاع ضغط الدم مع:

• داء السكري من النوع 2 مع البيلة الألبومينية الزهيدة ، وهي علامة على إصابة الشخص باعتلال الكلية السكري (أحد مضاعفات مرض السكري المرتبطة بالكلى)

• يزيد مستوى الكرياتينين في الدم عن 2.0 (للذكور) وأكثر من 1.8 عند الإناث (مما يشير إلى انخفاض حجم الدم أو ضعف الكلى أو احتمال إصابة الشخص بالجفاف)

• تصفية الكرياتينين في الدم أقل من 50 مل / دقيقة

• تناول مكملات البوتاسيوم أو مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون أو أميلوريد) 8

• أمراض الكلى الحادة

لم يتم اعتبار Eplerenone آمنًا وفعالًا للاستخدامات التالية:

• استخدام الأطفال

• الأشخاص الحوامل أو المرضعات

مضادات مستقبلات الألدوستيرون الأخرى

الألدوستيرون هو هرمون الستيرويد الذي تم تحديده لبعض الوقت على أنه مادة أساسية في تطور أمراض القلب. مستويات الألدوستيرون المرتفعة شائعة لدى المصابين بارتفاع ضغط الدم وفشل القلب. أدت هذه النتائج إلى إطلاق مضادات الألدوستيرون لعلاج هذه الحالات.

كان أول مضاد للألدوستيرون في السوق هو عقار يسمى Aldactone (سبيرونولاكتون) ، وكان يستخدم في البداية لعلاج ارتفاع ضغط الدم. اليوم ، يعد سبيرونولاكتون أيضًا علاجًا قياسيًا لفشل القلب الانقباضي (الذي يتضمن ضعف البطين الأيسر للقلب).

مقارنة بين مضادات مستقبلات الألدوستيرون

يعتبر Aldactone (سبيرونولاكتون) مضادًا غير انتقائي لمستقبلات الألدوستيرون. يعمل Aldactone تمامًا مثل eplerenone ، باستثناء أنه بالإضافة إلى الارتباط بمستقبلات الألدوستيرون ، فإنه يرتبط أيضًا بمستقبلات الستيرويد الأخرى (مثل مستقبلات هرمون التستوستيرون والبروجسترون).

ينتج عن هذا حالة أعلى من الآثار الجانبية المرتبطة بالهرمونات الجنسية مثل التثدي (نمو الثدي عند الذكور) ، وألم الثدي ، والعجز الجنسي. أظهرت الدراسات أن السبيرونولاكتون لديه مخاطر أعلى من التعرض لبعض الآثار الضارة ، مثل التثدي عند الذكور والنزيف المهبلي للإناث أكثر من إبليرينون.

أولئك الذين يتناولون سبيرونولاكتون ، الذين يعانون من هذه الآثار الجانبية ، قد يتحولون إلى إبليرينون. تعتبر الفعالية الإجمالية لكلا العقارين (سبيرونولاكتون وإيبليرينون) متماثلة. يمكن أن يتسبب كل من سبيرونولاكتون وإبليرينون في حدوث فرط بوتاسيوم الدم الشديد الذي يهدد الحياة (مستويات البوتاسيوم العالية).

الجرعة

جميع الجرعات المذكورة حسب الشركة المصنعة للدواء. تحقق من الوصفة الطبية الخاصة بك وتحدث مع طبيبك للتأكد من أنك تتناول الجرعة المناسبة لك.

يتوفر Eplerenone (Inspra) في 25 ملليجرام (مجم) و 50 ملليجرام. توصي معلومات الملصق المعتمدة من قبل إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) من الشركة المصنعة بأخذ 25 ملليجرام (مجم) مرة واحدة يوميًا.

يجب زيادة الجرعة تدريجياً بمرور الوقت (معايرة). الحد الأقصى للجرعة هو 50 مجم يوميًا ، وإذا كان الشخص يتحملها جيدًا (بدون آثار جانبية ضارة كبيرة) ، فيجب أن يستغرق الأمر أربعة أسابيع لمعايرة الجرعة بالكامل.

يجب تعديل الجرعة إذا انخفض مستوى البوتاسيوم لدى الشخص عن المعدل الطبيعي. بالنسبة لارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) ، يوصي الملصق المعتمد من إدارة الغذاء والدواء بجرعة 50 مجم يوميًا ، تُعطى بمفردها أو مع أدوية أخرى لارتفاع ضغط الدم. لا ينصح بجرعات أعلى من 50 ملغ يوميًا

التعديلات

توصي معلومات الوصفات المعتمدة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) بتخفيض جرعة إبليرينون إلى 24 مجم مرة واحدة يوميًا لأولئك الذين يتناولون بعض الأدوية التي تعتبر من مثبطات CYP3A4 المعتدلة ، وتشمل هذه:

• كالان إس آر ، فيريلان (فيراباميل)

• الاريثروسين (الاريثروميسين)

• ديفلوكان (فلوكونازول)

• إنفيراس (ساكوينافير)

لا يلزم تعديل الجرعة لكبار السن الذين يعانون من ضعف خفيف إلى متوسط في الكبد

كيف تأخذ وتخزين

يتم ابتلاع أقراص Eplerenone مع الطعام أو بدونه مرة أو مرتين يوميًا. يجب تناول الدواء في نفس الوقت تقريبًا كل يوم. اتبع التعليمات الموجودة على العبوة وتناول الوصفة الطبية تمامًا كما يوصيك ملصق الوصفة الطبية.

إذا كنت لا تتناول إبليرينون بانتظام ، كما هو مقرر ، فقد يؤدي ذلك إلى ضعف التحكم في ضغط الدم. يمكن أن يؤدي ذلك إلى زيادة خطر الإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية. 1 لا تتوقف فجأة عن تناول eplerenone دون موافقة مقدم الرعاية الصحية الخاص بك.

إذا نسيت تناول الدواء ، فتناول الجرعة الفائتة بمجرد أن تتذكرها ، ولكن لا تحاول أبدًا تعويضها عن طريق مضاعفة الجرعات (قد يتسبب ذلك في آثار جانبية خطيرة). إذا اقترب موعد تناول جرعتك التالية (إذا كنت تتناول إبليرينون مرتين يوميًا) ، فتجاوز الجرعة التالية ، ثم استمر في نظامك كالمعتاد بعد ذلك.

إذا شعرت أنك قد تناولت الكثير من الأدوية عن طريق الخطأ ، فاطلب الرعاية الطبية الطارئة على الفور عن طريق الاتصال برقم 911 أو اذهب إلى أقرب غرفة طوارئ في المستشفى.

احتفظ بالدواء في عبوته الأصلية (التي تحمل ملصق الصيدلية). أبقي الغطاء مغلقًا بإحكام ، خزنه في درجة حرارة الغرفة بعيدًا عن الرطوبة (وليس في الحمام). تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

آثار جانبية

الآثار الجانبية الشائعة

قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة لأخذ إبليرينون ما يلي:

• دوخة

• صداع الراس

• اضطراب في المعدة أو ألم

• إسهال

• آلام الجسم وأعراض أخرى شبيهة بالأنفلونزا

• سعال

• إعياء

إذا لم تختف هذه الأعراض ، فتأكد من إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بها.

الآثار الجانبية الشديدة

قد تشمل الآثار الجانبية الشديدة لـ eplerenone:

• الخمول (نقص الطاقة)

• فقدان توتر العضلات (الارتخاء)

• ضعف في الأطراف

• الالتباس

• ألم صدر

• وخز في الذراعين أو الساقين

• تورم في الأطراف السفلية

• يكون الجلد باردًا أو شاحبًا أو رمادي اللون

• معدل ضربات القلب غير المنتظم

• قلة البول (انخفاض ملحوظ في التبول)

إذا واجهت أيًا من هذه الآثار الجانبية الخطيرة ، فاطلب الرعاية الطبية الطارئة على الفور.

قد يسبب Eplerenone آثارًا جانبية نادرة أخرى ، إذا واجهت أي أعراض غير عادية عند تناول eplerenone ، فتأكد من استشارة مقدم الرعاية الصحية الخاص بك عنها في أقرب وقت ممكن.

التحذيرات والتفاعلات

تحذيرات

يمكن أن يسبب Eplerenone مستويات عالية خطيرة من البوتاسيوم تهدد الحياة ، تسمى فرط بوتاسيوم الدم. يمكن أن تتداخل مستويات البوتاسيوم المرتفعة مع قدرة القلب على إيقاع القلب وتتسبب في خفقانه بشكل غير طبيعي.

يكون خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم أعلى لدى الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي (كلوي) ، ومرض السكري ، وكبر السن ، وفشل القلب المتقدم ، وأولئك الذين يتناولون أدوية أخرى تؤثر على مستويات البوتاسيوم.

تشمل أعراض ارتفاع البوتاسيوم في الدم ما يلي:

• ضعف وتعب عضلي

• الشلل (عدم القدرة على تحريك العضلات)

• عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب ، مثل تخطي النبض)

• غثيان

عند تناول إبليرينون ، من المهم أن يقوم مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بمراقبة مستويات البوتاسيوم عن كثب.

على الرغم من أن إبليرينون وأدوية أخرى في فئتها تعتبر أدوية منقذة للحياة للأشخاص الذين يعانون من قصور القلب المتقدم ، إلا أنه من الضروري مراقبة مستويات البوتاسيوم ووظائف الكلى عن كثب لتقليل فرصة الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم الشديد ، والذي قد يكون قاتلاً.

تفاعل الأدوية

هناك العديد من الأدوية التي لا ينبغي تناولها مع إبليرينون. إذا كنت تتناول أيًا من هذه الأدوية ، فمن المهم إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك قبل تناول إبليرينون:

• مكملات البوتاسيوم (مثل Klor-Con و Ktab و K-Lyte)

• المضادات الحيوية (مثل كلاريثروميسين أو إريثروميسين) التي يمكن أن تزيد من مستويات الإيبليرينون وقد تؤدي إلى ردود فعل سلبية شديدة

• الأدوية المضادة للفطريات مثل أونميل وسبورانوكس (إيتراكونازول) أو نيزورال (كيتوكونازول) أو ديفلوكان (فلوكونازول) التي يمكن أن تزيد من مستويات الإيبليرينون في الجسم وقد تؤدي إلى ردود فعل سلبية شديدة

• قد يحفز سبيرونولاكتون أو ألداكتازيد (سبيرونولاكتون وهيدروكلوروثيازيد) ، عند إعطائهما مع إبليرينون ، تأثير إبليرينون الخافض لضغط الدم ؛ هذا قد يؤدي إلى مستويات خطيرة من البوتاسيوم في الجسم (فرط بوتاسيوم الدم).

• مدرات البول التي تعتبر تحافظ على البوتاسيوم (مثل تريامتيرين ، أميلوريد أو أميلوريد وهيدروكلوروثيازيد) التي يمكن أن ترفع مستوى البوتاسيوم إلى مستويات خطيرة في الدم

• أدوية الألم تسمى العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) مثل Motrin (ibuprofen) و Aleve (naproxen) ، والتي يمكن أن تؤثر على مستويات البوتاسيوم عند تناولها مع eplerenone

• أدوية الاكتئاب مثل Serzone (nefazodone) أو غيرها ، يمكن أن يؤدي هذا النوع من مضادات الاكتئاب إلى زيادة مستويات eplerenone في الجسم ، وبالتالي تفاقم أي آثار جانبية لـ eplerenone.

• مثبتات الحالة المزاجية مثل الليثوبيد (الليثيوم) وغيرها

• الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية مثل كاليترا (ريتونافير) أو غيرها ، والتي يمكن أن تزيد من تركيز إبليرينون في الجسم ، مما يؤدي إلى تفاقم أي آثار جانبية

• مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) مثل Capoten (كابتوبريل) والأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، والتي يمكن أن تزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم وكذلك تسبب زيادة خطر الإصابة بمشاكل في الكلى.

• نبتة سانت جونز (مكمل عشبي يتم تناوله أحيانًا للاكتئاب) ، حيث أظهرت الدراسات أن بعض المنتجات العشبية يمكن أن تؤثر سلبًا على النشاط الدوائي للأدوية التي يتم تناولها في نفس الوقت. وفقًا لدراسة أجريت عام 2019 ، يمكن أن تؤدي بعض هذه التفاعلات إلى نتائج غير متوقعة من إبليرينون

لا تتضمن هذه القائمة كل وصفة طبية أو دواء بدون وصفة طبية يمكن أن يتفاعل مع eplerenone ؛ من المهم إعطاء مقدم الرعاية الصحية الذي يصف لك قائمة كاملة بأي نوع من الأدوية ، أو المكملات الطبيعية التي تتناولها.