Was Sie über Verelan (Verapamil) wissen sollten

Verelan (Verapamil) ist ein Kalziumkanalblocker mit mehreren wichtigen kardiovaskulären Anwendungen, einschließlich der Behandlung von Angina pectoris, Hypertonie, Vorhofflimmern und anderen supraventrikulären Arrhythmien und hypertropher Kardiomyopathie. Verapamil wird manchmal auch bei Migräne verschrieben. Es wird auch als Calan vermarktet und ist in generischen Formen erhältlich.

Verwendet

Verapamil gehört zu einer großen Klasse von Arzneimitteln, die als Kalziumkanalblocker bezeichnet werden. Calciumkanalblocker wirken, indem sie den Transit von Calciumionen in verschiedene Zelltypen verlangsamen, insbesondere in glatte Muskel- und Herzmuskelzellen.

Wenn dieser Kalziumeinstrom in die glatten Muskelzellen verlangsamt wird, werden die Zellen dazu gebracht, sich zu entspannen. Die Entspannung der glatten Muskelzellen führt zu einer Erweiterung der Blutgefäße (wodurch der Blutdruck gesenkt wird).

Durch die Verlangsamung des Kalziumeinstroms in die Herzmuskelzellen reduzieren Kalziumkanalblocker die Kraft der Herzkontraktion, wodurch die Herzarbeit und die Kraft des Herzschlags verringert werden.

Darüber hinaus verlangsamt das Blockieren der Kalziumkanäle die Funktion des Sinusknotens des Herzens und die Geschwindigkeit, mit der der elektrische Impuls des Herzens den AV-Knoten passiert. Diese Aktionen auf das elektrische System des Herzens können verwendet werden, um verschiedene Herzrhythmusstörungen zu behandeln.

Verapamil (zusammen mit Diltiazem) gehört zu einer Unterklasse von Calciumkanalblockern, die als Nicht-Dihydropyridine bezeichnet werden. Im Gegensatz zu den Dihydropyridin-Calciumkanalblockern (wie Amlodipin, Felodipin, Nicardipin, Isradipin und Nisoldipin) ist die Fähigkeit von Verapamil zur Erweiterung der Blutgefäße relativ begrenzt, während seine Wirkung auf den Herzmuskel und das elektrische Herzsystem relativ ausgeprägt ist.

Häufige klinische Anwendungen für Verapamil sind:

Behandlung von stabiler Angina. Verapamil hat mehrere Wirkungen, die die Symptome bei Menschen mit stabiler Angina pectoris aufgrund einer atherosklerotischen koronaren Herzkrankheit lindern können.1 Durch die Erweiterung der Blutgefäße, die Verringerung der Herzmuskelkontraktion und die Verlangsamung der Herzfrequenz senkt Verapamil den Sauerstoffbedarf des Herzens und hilft somit, die Herzischämie (Sauerstoffmangel), die die Symptome von Angina pectoris hervorruft. Darüber hinaus kann Verapamil bei Menschen mit Angina pectoris aufgrund eines Koronararterienspasmus (Prinzmetal-Angina) besonders nützlich sein, indem es das Auftreten des Arterienspasmus direkt verhindert.

Behandlung von Bluthochdruck. Die Retardform von Verapamil ist aufgrund ihrer Wirkung auf die Erweiterung der Blutgefäße bei der Behandlung von Bluthochdruck wirksam. Allerdings werden die Dihydropyridin-Calciumblocker oft gegenüber Nicht-Dihydropyridinen wie Verapamil bevorzugt, da ihre direkte Wirkung auf das Herz selbst weniger ausgeprägt ist.

Behandlung von Herzrhythmusstörungen. Durch seine Wirkungen auf den Sinusknoten und den AV-Knoten des Herzens kann Verapamil bei der Behandlung verschiedener Arten von Herzrhythmusstörungen nützlich sein. Verapamil kann oral oder intravenös verabreicht werden, um Episoden von AV-Knoten-Reentry-Tachykardien oder atrioventrikulären Reentry-Tachykardien zu stoppen, und kann chronisch (durch den Mund) verabreicht werden, um ein Wiederauftreten dieser Arrhythmien zu verhindern. Verapamil kann zur Kontrolle der Herzfrequenz bei Patienten mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern verwendet werden. Es kann auch nützlich sein, um die Herzfrequenz zu verlangsamen und die Symptome bei Menschen mit unangemessener Sinustachykardie zu reduzieren. Während Verapamil bei der Behandlung ventrikulärer Arrhythmien von begrenztem Nutzen ist, kann es bei der Behandlung einer bestimmten Art von ventrikulärer Tachykardie, der sogenannten repetitiven monomorphen ventrikulären Tachykardie2, wirksam sein.

Behandlung der hypertrophen Kardiomyopathie. Bei Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie mit linksventrikulärer Ausflussbehinderung wurde Verapamil verwendet, um die Symptome einer Herzinsuffizienz zu reduzieren.3 Es wird angenommen, dass Verapamil durch Verringerung der Kontraktionskraft des Herzmuskels den Grad der Ausflussbehinderung verringern kann. Diese Behandlung wurde jedoch nicht in randomisierten klinischen Studien untersucht. Darüber hinaus hat die Behandlung mit Verapamil bei einigen Menschen mit schwerer hypertropher Kardiomyopathie, die auf andere Medikamente nicht ansprachen, zu einer Verschlechterung ihres Zustands geführt.

Reduzierung der Proteinurie bei chronischer Nierenerkrankung. Verapamil kann bei Menschen mit chronischer Nierenerkrankung, die durch Bluthochdruck4 oder Diabetes5 verursacht wird, die Menge an Protein, die in den Urin ausgeschüttet wird, signifikant reduzieren und soll dadurch das Fortschreiten dieser Nierenerkrankungen verlangsamen.

Migräne behandeln. Einige Ärzte verwenden Verapamil zur Behandlung von Migräne, aber klinische Studien, die seine Wirksamkeit für diese Anwendung untersucht haben, sind nicht überzeugend6. Während mehrere Medikamente mit nachgewiesener Wirksamkeit zur Behandlung von Migräne zur Verfügung stehen, deuten anekdotische Berichte darauf hin, dass Verapamil einigen Personen einen gewissen Nutzen bieten kann.

Behandlung der Peyronie-Krankheit. Verapamil durch Injektion kann bei der Behandlung der Peyronie-Krankheit wirksam sein.7 Die Peyronie-Krankheit ist eine Erkrankung, bei der sich im Penis Fibroseflecken entwickeln, die eine Kombination aus Deformität, Knoten, Schmerzen und erektiler Dysfunktion hervorrufen. Wenn es lokal injiziert wird, kann Verapamil helfen, die Stellen des fibrösen Gewebes zu hemmen, die diesen Zustand verursachen. Es wird angenommen, dass Verapamil in Kombination mit anderen Behandlungen der Peyronie-Krankheit am wirksamsten ist.

Vor der Einnahme

Bevor Ihnen Verapamil verschrieben wird, muss Ihr Arzt eine Untersuchung durchführen, um festzustellen, ob dies das optimale Medikament zur Behandlung Ihrer Erkrankung ist. Jede der Erkrankungen, bei denen Verapamil häufig angewendet wird, kann mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, und manchmal ist Verapamil nicht immer die erste Wahl.

Wenn beispielsweise ein Calciumblocker zur Behandlung einer stabilen Angina verwendet wird, kann ein Arzt anstelle von Verapamil einen Dihydropyridin-Calciumblocker (wie Nifedipin) verwenden, da ein Dihydropyridin bei der Behandlung einer begleitenden Hypertonie nützlicher sein kann.

Da Verapamil die Herzkontraktion unterdrücken und die Herzfrequenz verlangsamen kann, ist es möglicherweise nicht das optimale Medikament für eine Person mit Herzinsuffizienz oder Sinusknotenerkrankung, insbesondere wenn auch ein Betablocker verwendet wird.

Vorsichtsmaßnahmen und Widersprüche

Allergische Reaktionen, einschließlich Anaphylaxie, treten bei Verapamil auf, sind jedoch selten.

Bei Menschen mit geschwächten Herzmuskeln kann Verapamil Episoden von Herzinsuffizienz auslösen. Dies ist insbesondere bei Menschen mit Angina pectoris und reduzierten linksventrikulären Auswurffraktionen besorgniserregend, die sowohl mit Betablockern als auch mit Verapamil behandelt werden.

Verapamil sollte bei Patienten mit schwerer kongestiver Herzinsuffizienz nicht angewendet werden, da es die Kontraktionskraft des Herzmuskels verringern kann.

Verapamil sollte bei Patienten mit persistierender Sinusbradykardie mit Vorsicht und bei Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom oder AV-Block zweiten oder dritten Grades überhaupt nicht angewendet werden, es sei denn, sie haben einen permanenten Herzschrittmacher erhalten.

Verapamil sollte nicht bei Patienten mit signifikanter Hypotonie (systolischer Druck unter 90 mmHg) angewendet werden.

Verapamil sollte bei Patienten mit Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Da Verapamil in der Leber metabolisiert wird, kann eine Lebererkrankung dazu führen, dass die Blutspiegel des Arzneimittels ansteigen.

Da die Metaboliten von Verapamil über die Nieren ausgeschieden werden, sollte das Arzneimittel bei Patienten mit Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Wenn Verapamil Patienten mit Leber- oder Nierenerkrankungen verabreicht wird, sollten niedrigere Dosen verwendet und sorgfältig auf Anzeichen einer Überdosierung überwacht werden.

Es ist nicht bekannt, ob Verapamil während der Schwangerschaft besondere Probleme verursacht. Da jedoch keine ausreichenden Daten vorliegen, sollte dieses Arzneimittel nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist unbedingt erforderlich.

Andere Kalziumkanalblocker

• Prokardie (Nifedipin)

• Carden (Nicardipin)

• Plendil (Felodipin)

• Norvasc (Amlodipin)

• Cardizem (Diltiazem)

Dosierung

Die Verelan-Marke von Verapamil ist als Kapsel mit verlängerter Freisetzung in den Stärken 120 Milligramm (mg), 180 mg, 240 mg und 360 mg erhältlich. Es ist auch als Verelan PM Retardkapseln in den Stärken 100 mg, 200 mg und 300 mg erhältlich.

Die Calan-Marke von Verapamil ist als Tablette mit sofortiger Wirkstofffreisetzung in den Stärken 80 mg und 120 mg und als Retardtablette in den Stärken 120 mg und 240 mg erhältlich.

Darüber hinaus ist generisches Verapamil als Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung (40 mg, 80 mg und 120 mg), als Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung (120 mg, 180 mg und 240 mg) und als Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (100 mg .) erhältlich , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg und 300 mg).

Schließlich steht Verapamil auch zur intravenösen Injektion zur Verfügung. Es wird normalerweise als 5 oder 10 mg Dosis langsam über mindestens zwei Minuten verabreicht.

Typische Dosierungen von Verapamil sind wie folgt. (Beachten Sie, dass diese Dosierungen den Angaben des Arzneimittelherstellers entsprechen. Überprüfen Sie Ihr Rezept und sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um sicherzustellen, dass Sie die richtige Dosis für Sie einnehmen.)

• Zur Behandlung von Angina pectoris werden typischerweise Verapamil-Formen mit verlängerter Freisetzung in Dosen von 180 mg/Tag bis 480 mg/Tag verwendet, die normalerweise vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

• Zur Behandlung von Bluthochdruck werden retardierte Formen des Arzneimittels in Dosen von entweder 180 mg oder 240 mg pro Tag verwendet, die normalerweise morgens eingenommen werden, obwohl die Einnahme auch vor dem Schlafengehen wirksam ist.

• Um das Wiederauftreten einer AV-Knoten-Reentry-Tachykardie oder einer atrioventrikulären Reentry-Tachykardie zu verhindern, werden geteilte Dosen der Formen von Verapamil mit sofortiger Freisetzung bevorzugt 240 bis 480 mg/Tag in drei oder vier Dosen.

• Zur akuten Behandlung von AV-Knoten-Reentry-Tachykardien oder atrioventrikulären Reentry-Tachykardien oder um die Herzfrequenz bei einer Person mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern akut zu senken, wird Verapamil normalerweise intravenös als 5 bis 10 mg Bolus über mindestens zwei Minuten verabreicht. Nach 30 Minuten werden oft weitere 10 mg gegeben, wenn die Arrhythmie anhält. Bei Kindern wird die Dosis von intravenösem Verapamil auf 0,1 mg/kg bis zu einer Gesamtdosis von 5 mg reduziert.

• Zur Kontrolle der Herzfrequenz bei chronischem Vorhofflimmern, Vorhofflattern oder multifokaler Vorhoftachykardie werden typischerweise retardierte Formen von Verapamil verwendet, 180 bis 480 mg einmal täglich.

• Bei der Behandlung der hypertrophen Kardiomyopathie wurde für Verapamil keine optimale Dosierung festgelegt. Forscher, die diese Art der Behandlung bewerten, haben hohe Dosen verwendet, im Allgemeinen 320 bis 640 mg pro Tag.

• Zur Vorbeugung von Migräne wurde keine feste Dosierung festgelegt. In Studien mit Verapamil bei Migräne wurden 80 mg Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung drei- bis viermal täglich eingenommen.

Einnahme und Aufbewahrung

Verapamil sollte bei Raumtemperatur gelagert und vor Licht und Feuchtigkeit geschützt werden. Kapseln sollten im Ganzen geschluckt und nicht zerdrückt oder gekaut werden.

Dieses Medikament kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, Sie sollten jedoch Grapefruitsaft vermeiden, da er die Menge an Verapamil in Ihrem Körper erhöhen kann. Alkohol kann auch den Blutspiegel von Verapamil erhöhen und sollte vermieden werden.

Nebenwirkungen

Die häufigste Nebenwirkung von Verapamil ist Verstopfung, die von der eingenommenen Dosis abhängt. Dieses Problem kann signifikant genug werden, um die Fähigkeit einer Person, dieses Medikament zu tolerieren, einzuschränken.

Wenn Verapamil den Blutdruck zu stark senkt, können Benommenheit, Schwindel oder sogar Synkope (Ohnmacht) auftreten. Niedriger Blutdruck kann auch eine schnelle Herzfrequenz, Herzklopfen oder Brustschmerzen verursachen.

Verapamil kann auch zu einer zu langsamen Herzfrequenz führen, die möglicherweise zu Benommenheit oder Schwindel führt.

Verapamil kann Schwellungen in den Beinen oder Knöcheln verursachen.

Andere Nebenwirkungen, die gelegentlich bei Verapamil beobachtet werden, sind:

• Kopfschmerzen

• Übelkeit oder Sodbrennen

• Spülen

• Schlafstörungen

• Erektile Dysfunktion

• Muskelkater

Warnungen und Interaktionen

Eine Reihe von Arzneimitteln kann mit Verapamil interagieren und unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Verapamil wird durch CYP3A4 metabolisiert, und Arzneimittel, die dieses Enzym hemmen (insbesondere Erythromycin und Ritonavir), können erhöhte Verapamilspiegel im Blut verursachen. Arzneimittel, die CYP3A4 induzieren, können niedrige Verapamilspiegel im Blut verursachen.

Die Zocor (Simvastatin)- und Mevacor (Lovastatin)-Spiegel können bei Patienten, die Verapamil einnehmen, erhöht sein, was möglicherweise zu einem höheren Risiko einer Statin-induzierten Myopathie führt.

Die Anwendung von Betablockern zusammen mit Verapamil kann die Herzinsuffizienz verschlimmern.

Die Anwendung von Verapamil zusammen mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann zu niedrigem Blutdruck führen.

Andere Medikamente, von denen berichtet wird, dass sie mit Verapamil interagieren, sind:

• Antiarrhythmika

• Aspirin

• Tagamet (Cimetidin)

• Tegretol (Carbamazepin)

• Corlanor (Ivabradin)

• Luminal (Phenobarbitol)