Ce quil faut savoir sur Verelan (vérapamil)

Verelan (vérapamil) est un médicament bloquant les canaux calciques avec plusieurs utilisations cardiovasculaires importantes, y compris le traitement de langine de poitrine, de lhypertension, de la fibrillation auriculaire et dautres arythmies supraventriculaires, et de la cardiomyopathie hypertrophique. Le vérapamil est également parfois prescrit pour les migraines. Il est également commercialisé sous le nom de Calan et est disponible sous des formes génériques.

Les usages

Le vérapamil fait partie dune grande classe de médicaments appelés inhibiteurs calciques. Les bloqueurs des canaux calciques agissent en ralentissant le transit des ions calcium dans divers types de cellules, en particulier les cellules musculaires lisses et cardiaques.

Lorsque cet afflux de calcium est ralenti dans les cellules musculaires lisses, les cellules sont amenées à se détendre. Le relâchement des cellules musculaires lisses entraîne la dilatation des vaisseaux sanguins (ayant ainsi tendance à abaisser la tension artérielle).

En ralentissant lafflux de calcium dans les cellules du muscle cardiaque, les inhibiteurs calciques réduisent la force de contraction cardiaque, réduisant ainsi le travail cardiaque et la vigueur du rythme cardiaque.

De plus, le blocage des canaux calciques ralentit la fonction du nœud sinusal du cœur et la vitesse à laquelle limpulsion électrique du cœur transite par le nœud AV. Ces actions sur le système électrique du cœur peuvent être utilisées pour aider à traiter plusieurs arythmies cardiaques.

Le vérapamil (avec le diltiazem) appartient à une sous-classe dinhibiteurs calciques appelés les non-dihydropyridines. Contrairement aux inhibiteurs calciques dihydropyridine (tels que lamlodipine, la félodipine, la nicardipine, lisradipine et la nisoldipine), la capacité du vérapamil à dilater les vaisseaux sanguins est relativement limitée, tandis que son effet sur le muscle cardiaque et le système électrique cardiaque est relativement prononcé.

Les utilisations cliniques courantes du vérapamil sont :

Traitement de langor stable. Le vérapamil a plusieurs effets qui peuvent réduire les symptômes chez les personnes souffrant dangor stable dû à une maladie coronarienne athéroscléreuse.1 En dilatant les vaisseaux sanguins, en réduisant la contraction du muscle cardiaque et en ralentissant la fréquence cardiaque, le vérapamil abaisse la demande doxygène du cœur et aide ainsi à prévenir lischémie cardiaque (manque doxygène) qui provoque les symptômes de langine de poitrine. De plus, le vérapamil peut être particulièrement utile chez les personnes souffrant dangine due à un spasme des artères coronaires (angine de Prinzmetal), en empêchant directement le spasme artériel de se produire.

Traitement de lhypertension. La forme à libération prolongée du vérapamil est efficace dans le traitement de lhypertension, en raison de son effet sur la dilatation des vaisseaux sanguins. Cependant, les bloqueurs de calcium dihydropyridine sont souvent préférés aux non-dihydropyridines comme le vérapamil, car leurs effets directs sur le cœur lui-même sont moins prononcés.

Traitement des arythmies cardiaques. Par ses effets sur le nœud sinusal et le nœud AV du cœur, le vérapamil peut être utile dans le traitement de plusieurs types darythmies cardiaques. Le vérapamil peut être administré par voie orale ou par voie intraveineuse pour arrêter les épisodes de tachycardie par réentrée ganglionnaire AV ou de tachycardie par réentrée auriculo-ventriculaire, et peut être administré de manière chronique (par voie orale) pour prévenir les récidives de ces arythmies. Le vérapamil peut être utilisé pour aider à contrôler la fréquence cardiaque chez les personnes atteintes de fibrillation auriculaire ou de flutter auriculaire. Il peut également être utile pour ralentir le rythme cardiaque et réduire les symptômes chez les personnes atteintes de tachycardie sinusale inappropriée. Alors que le vérapamil est dune utilisation limitée dans le traitement des arythmies ventriculaires, il peut être efficace dans le traitement dun type spécifique de tachycardie ventriculaire appelée tachycardie ventriculaire monomorphe répétitive2.

Traitement de la cardiomyopathie hypertrophique. Chez les personnes atteintes de cardiomyopathie hypertrophique avec obstruction du ventricule gauche, le vérapamil a été utilisé pour réduire les symptômes dinsuffisance cardiaque.3 Il est théorisé quen réduisant la force de contraction du muscle cardiaque, le vérapamil peut réduire le degré dobstruction de lécoulement. Cependant, ce traitement na pas été évalué dans des essais cliniques randomisés. De plus, chez certaines personnes atteintes de cardiomyopathie hypertrophique sévère qui nont pas répondu à dautres médicaments, le traitement par le vérapamil a entraîné une aggravation de leur état.

Réduction de la protéinurie dans la maladie rénale chronique. Le vérapamil peut réduire considérablement la quantité de protéines déversées dans lurine chez les personnes atteintes dune maladie rénale chronique causée par lhypertension4 ou le diabète5, et ce faisant, on pense quil ralentit la progression de ces maladies rénales.

Traiter la migraine. Certains médecins utilisent le vérapamil pour le traitement des migraines, mais les études cliniques qui ont évalué son efficacité pour cette utilisation sont moins que convaincantes6. Alors que plusieurs médicaments à lefficacité prouvée sont maintenant disponibles pour traiter les migraines, des rapports anecdotiques suggèrent que le vérapamil peut offrir certains avantages à certaines personnes.

Traitement de la maladie de La Peyronie. Le vérapamil par injection peut être efficace dans le traitement de la maladie de La Peyronie.7 La maladie de La Peyronie est une maladie dans laquelle des plaques de fibrose se développent dans le pénis, produisant une combinaison de déformations, de bosses, de douleur et de dysfonction érectile. Lorsquil est injecté localement, le vérapamil peut aider à inhiber les plaques de tissu fibreux qui causent cette condition. On pense que le vérapamil est plus efficace lorsquil est utilisé en association avec dautres traitements pour la maladie de La Peyronie.

Avant de prendre

Avant de vous prescrire du vérapamil, votre médecin devra procéder à une évaluation pour déterminer sil sagit du médicament optimal pour traiter votre maladie. Chacune des affections pour lesquelles le vérapamil est souvent utilisé peut être traitée avec dautres médicaments, et parfois le vérapamil nest pas toujours le premier choix.

Par exemple, si un inhibiteur calcique est utilisé pour traiter langine stable, un médecin peut choisir dutiliser un inhibiteur calcique dihydropyridine (comme la nifédipine) au lieu du vérapamil, car une dihydropyridine peut être plus utile dans le traitement de toute hypertension concomitante.

De plus, comme le vérapamil peut déprimer la contraction cardiaque et ralentir la fréquence cardiaque, il peut ne pas être le médicament optimal pour une personne souffrant dinsuffisance cardiaque ou de maladie des nœuds sinusaux, surtout si un bêta-bloquant est également utilisé.

Précautions et contradictions

Des réactions allergiques surviennent avec le vérapamil, y compris lanaphylaxie, mais elles sont rares.

Chez les personnes dont les muscles cardiaques sont affaiblis, le vérapamil peut précipiter des épisodes dinsuffisance cardiaque. Ceci est particulièrement préoccupant chez les personnes souffrant dangine de poitrine et de fractions déjection ventriculaire gauche réduites, qui sont traitées à la fois par des bêta-bloquants et du vérapamil.

Le vérapamil ne doit pas être utilisé chez les personnes souffrant dinsuffisance cardiaque congestive sévère, car il peut réduire la force de contraction du muscle cardiaque.

Le vérapamil doit être utilisé avec prudence chez les personnes atteintes de bradycardie sinusale persistante et ne doit pas être utilisé du tout chez les personnes atteintes dune maladie des sinus ou dun bloc AV du deuxième ou du troisième degré, à moins quelles naient reçu un stimulateur cardiaque permanent.

Le vérapamil ne doit pas être utilisé chez les personnes présentant une hypotension importante (pression systolique inférieure à 90 mmHg).

Le vérapamil doit être utilisé avec prudence chez les personnes atteintes dune maladie du foie. Étant donné que le vérapamil est métabolisé dans le foie, une maladie du foie peut entraîner une augmentation des taux sanguins du médicament.

Étant donné que les métabolites du vérapamil sont excrétés par les reins, le médicament doit être utilisé avec prudence chez les personnes atteintes dune maladie rénale. Si le vérapamil est administré à des personnes atteintes dune maladie du foie ou des reins, des doses plus faibles doivent être utilisées et elles doivent être étroitement surveillées afin de détecter tout signe de surdosage.

On ne sait pas si le vérapamil provoque des problèmes particuliers pendant la grossesse, mais en raison de données insuffisantes, ce médicament ne doit pas être utilisé à moins que cela ne soit absolument nécessaire.

Autres bloqueurs de canaux calciques

• Procardie (nifédipine)

• Cardène (nicardipine)

• Plendil (félodipine)

• Norvasc (amlodipine)

• Cardizem (diltiazem)

Dosage

La marque Verelan de vérapamil est disponible sous forme de gélule à libération prolongée en doses de 120 milligrammes (mg), 180 mg, 240 mg et 360 mg. Il est également disponible sous forme de gélules à libération prolongée Verelan PM dans des dosages de 100 mg, 200 mg et 300 mg.

La marque Calan de vérapamil est disponible sous forme de comprimés à libération immédiate à des dosages de 80 mg et 120 mg, et sous forme de comprimés à libération prolongée à des dosages de 120 mg et 240 mg.

De plus, le vérapamil générique est disponible sous forme de comprimés à libération immédiate (40 mg, 80 mg et 120 mg), de comprimés à libération prolongée (120 mg, 180 mg et 240 mg) et de capsules à libération prolongée (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg et 300 mg).

Enfin, le vérapamil est également disponible pour injection intraveineuse. Il est généralement administré en une dose de 5 ou 10 mg, lentement sur au moins deux minutes.

Les dosages typiques de vérapamil sont les suivants. (Notez que ces dosages sont conformes au fabricant du médicament. Vérifiez votre ordonnance et parlez à votre médecin pour vous assurer que vous prenez la bonne dose pour vous.)

• Pour le traitement de langine de poitrine, des formes à libération prolongée de vérapamil sont généralement utilisées, à des doses de 180 mg/jour à 480 mg/jour, généralement prises au coucher.

• Pour le traitement de lhypertension, des formes à libération prolongée du médicament sont utilisées, à des doses de 180 mg ou 240 mg par jour, généralement prises le matin, bien que la prise au coucher soit également efficace.

• Pour prévenir la récurrence de la tachycardie par réentrée ganglionnaire AV ou de la tachycardie par réentrée auriculo-ventriculaire, des doses fractionnées des formes à libération immédiate de vérapamil sont préférées 240 à 480 mg/jour en trois ou quatre doses.

• Pour le traitement aigu de la tachycardie par réentrée ganglionnaire AV ou de la tachycardie par réentrée auriculo-ventriculaire, ou pour réduire de manière aiguë la fréquence cardiaque chez une personne atteinte de fibrillation auriculaire ou de flutter auriculaire, le vérapamil est généralement administré par voie intraveineuse sous forme de bolus de 5 à 10 mg administrés en au moins deux minutes. 10 mg supplémentaires sont souvent administrés après 30 minutes, si larythmie persiste. Chez lenfant, la dose de vérapamil intraveineux est réduite à 0,1 mg/kg, jusquà 5 mg au total.

• Pour contrôler la fréquence cardiaque dans la fibrillation auriculaire chronique, le flutter auriculaire ou la tachycardie auriculaire multifocale, des formes à libération prolongée de vérapamil sont généralement utilisées, 180 à 480 mg une fois par jour.

• Lors du traitement de la cardiomyopathie hypertrophique, aucune posologie optimale na été établie pour le vérapamil. Les enquêteurs évaluant ce type de traitement ont utilisé des doses élevées, généralement de 320 à 640 mg par jour.

• Pour prévenir les migraines, aucun dosage ferme na été établi. Des études sur le vérapamil dans les migraines ont utilisé des comprimés à libération immédiate de 80 mg trois à quatre fois par jour.

Comment prendre et conserver

Le vérapamil doit être conservé à température ambiante et protégé de la lumière et de lhumidité. Les gélules doivent être avalées entières et non écrasées ou mâchées.

Ce médicament peut être pris avec ou sans nourriture, mais vous devez éviter le jus de pamplemousse car il peut augmenter la quantité de vérapamil dans votre corps. Lalcool peut également augmenter les taux sanguins de vérapamil et doit être évité.

Effets secondaires

Leffet secondaire le plus courant avec le vérapamil est la constipation, qui est liée à la dose prise. Ce problème peut devenir suffisamment important pour limiter la capacité dune personne à tolérer ce médicament.

Si le vérapamil abaisse trop la tension artérielle, vous pouvez ressentir des étourdissements, des étourdissements ou même une syncope (évanouissement). Une pression artérielle basse peut également provoquer une accélération du rythme cardiaque, des palpitations ou des douleurs thoraciques.

Le vérapamil peut également entraîner une fréquence cardiaque trop lente, pouvant provoquer des étourdissements ou des étourdissements.

Le vérapamil peut provoquer un gonflement des jambes ou des chevilles.

Dautres effets secondaires parfois observés avec le vérapamil comprennent :

• Mal de crâne

• Nausées ou brûlures destomac

• Rinçage

• Perturbations de sommeil

• Dysérection

• Douleurs musculaires

Avertissements et interactions

Un certain nombre de médicaments peuvent interagir avec le vérapamil et produire des effets indésirables. Le vérapamil est métabolisé par le CYP3A4, et les médicaments qui inhibent cette enzyme (en particulier lérythromycine et le ritonavir) peuvent entraîner des taux sanguins élevés de vérapamil. Les médicaments qui induisent le CYP3A4 peuvent entraîner une baisse des taux sanguins de vérapamil.

Les taux de Zocor (simvastatine) et de Mevacor (lovastatine) peuvent augmenter chez les personnes prenant du vérapamil, ce qui peut entraîner un risque plus élevé de myopathie induite par les statines.

Lutilisation de bêta-bloquants avec le vérapamil peut aggraver linsuffisance cardiaque.

Lutilisation de vérapamil avec des médicaments antihypertenseurs peut provoquer une hypotension artérielle.

Dautres médicaments signalés pour interagir avec le vérapamil comprennent :

• Médicaments antiarythmiques

• Aspirine

• Tagamet (cimétidine)

• Tégrétol (carbamazépine)

• Corlanor (ivabradine)

• Luminal (phénobarbitol)