Megace (мегестрола ацетат) - стимулятор аппетита, используемый у взрослых с тяжелой потерей веса из-за запущенной ВИЧ-инфекции. Megace, доступный в виде перорального раствора, представляет собой искусственное химическое вещество, подобное женскому гормону прогестерону, которое может помочь в увеличении веса у людей с синдромом истощения при ВИЧ, заболеванием, определяющим СПИД1
Доступный в виде дженерика, Megace также часто используется для лечения анорексии (потери аппетита), кахексии (истощения) и сильной потери веса у людей с запущенным раком. Хотя точный механизм действия Megace неясен, известно, что препарат вызывает увеличение веса без жидкости за счет увеличения жировых отложений, а не мышечной массы.
Megace не используется для лечения потери веса, связанной с расстройствами пищевого поведения, такими как нервная анорексия.
Использует
Megace лицензирован Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для лечения необъяснимой тяжелой потери веса у взрослых со СПИДом. Это стадия ВИЧ, на которой иммунная система полностью нарушена, что увеличивает уязвимость человека к постоянно расширяющемуся спектру оппортунистических инфекций.
Центры по контролю и профилактике заболеваний (CDC) дополнительно определяют СПИД как наличие CD4 ниже 200 или любое из 24 состояний, определяющих СПИД, одно из которых истощение от ВИЧ3.
Необъяснимая резкая потеря веса является центральным признаком синдрома истощения при ВИЧ. Это определяется как потеря более 10% массы тела человека, наряду с диареей, слабостью и лихорадкой, которая длится более 30 дней и не зависит от какой-либо инфекции или заболевания.
Синдром истощения при ВИЧ не так распространен, как раньше, из-за широкого использования антиретровирусной терапии. Даже в этом случае, по оценкам, каждый десятый человек с ВИЧ будет иметь некоторые доказательства потери веса, связанного с ВИЧ5.
Использование вне лейбла
Megace обычно используется не по назначению для лечения кахексии и анорексии у людей с запущенным раком. Помимо стимуляции набора веса, Megace обладает противоопухолевыми (противоопухолевыми) свойствами и часто используется для паллиативного лечения распространенного рака груди и рака эндометрия.
Megace также широко использовался не по назначению для лечения анорексии и кахексии у людей с:
- Эндометриоз
- Гериатрический синдром истощения
- Гепатоцеллюлярная карцинома (рак печени)
- Рак яичников
- Рак простаты2
Перед приемом
Megace является препаратом категории X для беременных, что означает, что он противопоказан для использования во время беременности. Исследования на животных показали, что мегестрола ацетат, даже в низких дозах, влияет на развитие плода и увеличивает риск мертворождения, выкидыша, низкой массы тела при рождении и феминизации плодов мужского пола1.
Перед назначением препарата Мегас женщинам детородного возраста проводится тест на беременность, чтобы убедиться, что они не беременны. Им также будет рекомендовано использовать одобренные формы контрацепции, чтобы избежать беременности. После назначения препарата Мегас также необходимо прекратить грудное вскармливание.
Megace также противопоказан для людей с известной гиперчувствительностью к мегестрола ацетату или любому из неактивных ингредиентов продукта (включая лимонную кислоту или бензоат натрия) .1
Мегас также следует с осторожностью применять людям с диабетом или преддиабетом. Хроническое употребление Megace было связано со случаями впервые возникшего диабета, а также с потерей контроля сахара в крови у людей с ранее существовавшим диабетом. Если используется, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.
Другие методы лечения истощения при ВИЧ
Не существует стандартизированного подхода к лечению синдрома истощения при ВИЧ. Megace - это один из вариантов, который можно использовать в сочетании с:
- Повышенное потребление калорий
- Соответствующие упражнения, в том числе тренировки с отягощениями
- Нутритивная поддержка, включая добавки с питательными микроэлементами и протеиновые напитки
- Противодиарейное лечение, включая препарат Mytesi (крофелемер), применяемый для лечения ВИЧ-ассоциированной диареи6
- Заместительная терапия тестостероном
- Гормон роста человека (HGH)
- Медицинская марихуана
Самое главное, чтобы добиться восстановления иммунитета, необходима антиретровирусная терапия. Поскольку истощение при ВИЧ обычно происходит при количестве CD4 ниже 100, антиретровирусные препараты могут потенциально обратить вспять потерю веса, а также связанные с этим состояния (например, диарею), которые вызывают потерю веса, восстанавливая иммунную функцию.
Дозировка
Megace - это раствор для перорального применения, доступный во флаконах по 150 миллилитров (мл). Он имеет молочно-белый цвет и имеет сладкий лимонно-лаймовый вкус. Доступны две рецептуры:
- Пероральный раствор Megace, содержащий 40 миллиграммов (мг) мегестрола ацетата на миллилитр
- Пероральный раствор Megace ES, содержащий 125 мг мегестрола ацетата на миллилитр
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 625 мг в сутки. Для перорального раствора Megace это примерно три столовые ложки. Для перорального раствора Megace ES это составляет примерно одну столовую ложку.
Мегас не применяют у детей.
Как брать и хранить
Обязательно хорошо встряхните флакон перед использованием. Вместо того, чтобы «глядеть» на дозу, используйте мерную ложку или шприц, чтобы убедиться, что вы приняли не больше или меньше предписанной дозы.
Megace можно безопасно хранить при комнатной температуре, в идеале от 59 до 77 градусов F (от 15 до 25 градусов C). Храните Megace в оригинальной светостойкой таре и вдали от источников тепла (включая солнечные подоконники). Отменить содержимое, срок действия которого истек.
Побочные эффекты
Как и все лекарства, Мегас может вызывать побочные эффекты. Некоторые из них встречаются чаще, чем другие, и в редких случаях могут развиваться серьезные побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если побочные эффекты кажутся необычными, стойкими или ухудшаются.
Общий
Многие побочные эффекты Megace временны и проходят со временем, когда ваше тело адаптируется к лечению. Другие возникают при длительном применении препарата, как правило, из-за гормонального воздействия, которое он оказывает на организм.
Некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов Megace включают (в порядке частоты):
- Диарея (10%)
- Кожная сыпь (от 6% до 12%)
- Гипергликемия (6%)
- Импотенция или снижение либидо (от 4% до 14%)
- Высокое кровяное давление (от 4% до 8%)
- Головная боль (от 3% до 10%)
- Лихорадка (от 1% до 6%)
- Бессонница (от 1% до 6%)
- Кашель (от 1% до 3%)
- Боль в груди (от 1% до 3%)
- Сердцебиение (от 1% до 3%)
- Депрессия (от 1% до 3%)
- Невропатия (от 1% до 3%)
- Зуд (от 1% до 3%)
- Гинекомастия (от 1% до 3%)
- Запор (от 1% до 3%)
- Недержание мочи (от 1% до 3%) 1
Тяжелый
В редких случаях могут развиться серьезные побочные эффекты, обычно при постоянном использовании. Это включает в себя новое начало диабета или ухудшение симптомов диабета1.
Также известно, что хроническое употребление Megace вызывает синдром Кушинга, расстройство, вызванное гиперактивацией надпочечников и гиперпродукцией гормона стресса кортизола.1 Симптомы включают усталость, сильную жажду, менструальные изменения, гирсутизм (аномальное оволосение на теле). , фиолетовые растяжки, эректильная дисфункция и «лунное лицо» 7.
Когда звонить в службу 911
Если не лечить, синдром Кушинга может стать серьезным и даже опасным для жизни. Позвоните в службу 911 или обратитесь за неотложной помощью, если у вас возникли:
- Головокружение при вставании из положения сидя или лежа
- Сильная боль в спине, пояснице или животе
- Сильная жажда и "ватный рот"
- Сильное возбуждение или беспокойство
- Маниакальное поведение
- Галлюцинации 7
Предупреждения и взаимодействия
Megace может вызвать обратную реакцию, называемую надпочечниковой недостаточностью, когда прием препарата резко прекращается после длительного использования.1 Также известная как болезнь Аддисона, надпочечниковая недостаточность характеризуется резким падением уровня кортизола, вызывающим низкое кровяное давление, чрезмерное мочеиспускание, потерю веса. , мышечная слабость, потеря либидо и отсутствие менструации.
В редких случаях внезапное прекращение приема Мегас может привести к острому надпочечниковому кризу, требующему неотложной помощи. Позвоните в службу 911, если у вас возникли:
- Высокая температура
- Дурноту или головокружение
- Тошнота или рвота
- Обильное потоотделение
- Боль в животе
- Быстрое сердцебиение
- Учащенное дыхание
- Спутанность сознания
- Потеря сознания8
Лекарственные взаимодействия
Megace вызывает небольшое количество лекарственных взаимодействий, а те, которые возникают, редко требуют корректировки дозы или изменения лечения. Единственным исключением является антиретровирусный препарат Криксиван (индинавир), используемый для лечения ВИЧ, комбинированное применение которого может вызвать снижение уровня криксивана в кровотоке1.
Производство препарата Криксиван было добровольно прекращено производителем в марте 2020 года, и он больше не используется.