Что нужно знать о кардене (никардипине)

Карден (никардипин) - блокатор кальциевых каналов, который чаще всего используется для лечения гипертонии, стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала, вызванной спазмом коронарных артерий. Никардипин является членом семейства дигидропирадиновых блокаторов кальциевых каналов, что означает, что его основные эффекты сосредоточены на кровеносных сосудах, а не на самом сердце. Он доступен в форме капсул и внутривенной форме.

Из-за его эффективности в расширении кровеносных сосудов никардипин наиболее полезен при лечении гипертонии и стенокардии.

Использует

Никардипин является членом большого класса препаратов, известных как блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов работают, замедляя движение ионов кальция в определенные типы клеток, в частности, в гладкомышечные клетки, выстилающие кровеносные сосуды, и клетки сердечной мышцы.

Как работает никардипин

Как класс блокаторы кальциевых каналов, как правило, оказывают на сердечно-сосудистую систему три различных эффекта. Однако сила каждого из этих трех эффектов различается для разных препаратов этого класса. Вот эти три типа эффектов:

• Уменьшение притока кальция в гладкомышечные клетки стенок кровеносных сосудов, что приводит к расслаблению кровеносных сосудов. Расслабление сосудов приводит к расширению артериальных кровеносных сосудов, что снижает кровяное давление.

• Замедляя приток кальция в клетки сердечной мышцы, блокаторы кальциевых каналов, как правило, уменьшают силу сердечных сокращений, тем самым уменьшая сердечную работу и силу сердечных сокращений.

• Блокирование кальциевых каналов имеет тенденцию замедлять работу синусового узла сердца и скорость, с которой электрический импульс сердца проходит через AV-узел. Эти воздействия на электрическую систему сердца могут замедлить частоту сердечных сокращений и позволяют некоторым блокаторам кальциевых каналов (в частности, верапамилу) быть эффективными при лечении нескольких видов сердечных аритмий.

Блокаторы кальциевых каналов делятся на две подгруппы: дигидропиридиновая группа и недигидропирадиновая группа. Никардипин относится к первым.

Блокаторы кальция дигидропирадин, такие как никардипин, были специально разработаны, чтобы подчеркнуть их свойства расширения кровеносных сосудов (поэтому они могут быть полезны при лечении гипертонии) и минимизировать их прямое воздействие на сердечную мышцу и электрическую систему сердца.

В результате никардипин (и другие дигидропирадины, включая нифедипин, фелодипин и амлодипин) можно эффективно и безопасно использовать у многих людей, у которых сердечная недостаточность или брадикардия (низкая частота сердечных сокращений) могут препятствовать применению недигидропирадиновых блокаторов кальция ( верапамил и дилтиазем).

Клиническое использование

Общие клинические применения никардипина:

Лечение стабильной стенокардии. Никардипин облегчает стенокардию за счет расширения коронарных артерий, включая небольшие коллатеральные артерии, и, таким образом, увеличивает приток крови к сердечной мышце. Кроме того, в отличие от бета-блокаторов или недигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов, никардипин оказывает лишь минимальное влияние на снижение силы сокращения сердечной мышцы. Это означает, что его обычно можно использовать более безопасно, чем эти другие препараты, у людей с кардиомиопатией и ослабленными сердечными мышцами.

Лечение стенокардии из-за спазма коронарной артерии (стенокардия Принцметала). Стенокардия Принцметала, обычно наблюдаемая у относительно молодых, здоровых женщин, вызвана спазмом коронарных артерий. Блокаторы кальциевых каналов, расширяющие кровеносные сосуды, обычно считаются препаратами выбора при лечении этого типа вазоспастической стенокардии.

Лечение хронической гипертонии. Все блокаторы кальциевых каналов могут использоваться для лечения гипертонии, поскольку все они имеют тенденцию увеличивать расширение кровеносных сосудов и снижать кровяное давление. В общем, дигидропиридиновые блокаторы кальция, такие как никардипин, предпочтительнее недигидропирадиновых препаратов, таких как верапамил, поскольку они не уменьшают сокращение сердечной мышцы в какой-либо значительной степени.

Кроме того, никардипин является одним из предпочтительных препаратов для лечения гипертонии у людей, страдающих астмой. 3 Это связано с тем, что он может помочь уменьшить сокращение гладких мышц дыхательных путей и улучшить функцию легких у людей, страдающих астмой.

Лечение неотложной гипертонической болезни. Непрерывная внутривенная инфузия никардипина полезна для быстрого снижения артериального давления у людей с неотложной гипертонической болезнью или неотложной гипертонической болезнью. Этот препарат также можно использовать внутривенно после операции в качестве временной меры у людей, находящихся на хронической пероральной терапии гипертонии, которые не могут принимать пероральные препараты.

Перед приемом

Прежде чем вам назначат никардипин, ваш врач проведет полную оценку, чтобы убедиться, что это правильный препарат для лечения вашего состояния. Стенокардия и гипертония можно лечить несколькими различными лекарствами, относящимися к нескольким различным категориям, поэтому обычно необходимо рассмотреть несколько вариантов лечения.

Например, стабильную стенокардию чаще всего лечат бета-адреноблокаторами и нитроглицерином. Блокатор кальциевых каналов, такой как никардипин, может рассматриваться только после того, как такое первоначальное антиангинальное лекарственное лечение не дало желаемого результата или если есть особая причина избегать использования бета-блокатора. Никардипин не всегда может быть препаратом первого выбора.

Меры предосторожности и противопоказания

Клинические исследования применения никардипина у беременных отсутствуют. По этой причине этот препарат следует использовать только во время беременности, только если считается, что потенциальная польза достаточно убедительна, чтобы перевесить потенциальный риск.

Хотя никардипин в меньшей степени снижает силу сокращения сердечной мышцы, чем другие блокаторы кальциевых каналов, его все же следует применять с осторожностью людям с застойной сердечной недостаточностью.

Никардипин не следует применять людям с аллергией на этот препарат. Его также следует избегать людям с тяжелым стенозом аорты.

Другие блокаторы кальциевых каналов

Другие дигидропиридины, используемые для лечения гипертонии, включают Прокардию (нифедипин), Плендил (фелодипин) и Норваск (амлодипин).

Блокатор кальциевых каналов Калан (верапамил) применяется при стенокардии и сердечной аритмии. Кардизем (дилтиазем) влияет как на сердечную мышцу, так и на кровеносные сосуды и, как правило, лучше переносится, чем другие блокаторы кальциевых каналов.

Дозировка

Никардипин выпускается в виде капсул с немедленным высвобождением (Cardene и дженерики) в дозах 20 и 30 миллиграммов (мг). Он также доступен в универсальных капсулах с замедленным высвобождением в дозах 20, 45 и 60 мг.

Производитель капсул Cardene SR удалил этот продукт с рынка в 2017 году. Впоследствии FDA выпустило определение, в котором говорилось, что Cardene SR не был удален из-за каких-либо проблем с безопасностью или эффективностью, поэтому его удаление, похоже, было вызвано рыночными причинами. 6

Никардипин также доступен для внутривенного введения в дозах 0,1, 0,2 и 2,5 мг.

Все перечисленные ниже дозировки соответствуют рекомендациям производителя лекарства.7 Проверьте рецепт и поговорите со своим врачом, чтобы убедиться, что вы принимаете правильную дозу.

Лечение ангины. Никардипин начинают с дозы 20 мг три раза в день препарата с немедленным высвобождением и при необходимости повышают до 40 мг три раза в день.

Лечение хронической гипертонии. Никардипин начинают с дозы 20 мг три раза в день препарата с немедленным высвобождением и при необходимости повышают до 40 мг три раза в день. Взрослых также можно лечить, используя состав с замедленным высвобождением в дозах от 30 до 60 мг два раза в день.

Никардипин можно применять у детей с артериальной гипертензией, начиная с 0,5 мг / кг три раза в день препарата с немедленным высвобождением.

Лечение неотложной гипертонической болезни. Внутривенные инфузии никардипина обычно начинают с дозы 5 мг / час и повышают ее не чаще одного раза каждые 15 минут до максимальной 15 мг / час, если это необходимо для контроля артериального давления.

Как брать и хранить

Никардипин можно принимать с пищей или без нее, но людям, принимающим этот препарат, следует избегать приема его с грейпфрутовым соком. Никардипин следует хранить при комнатной температуре.

Капсулы с пролонгированным высвобождением следует глотать целиком. Не раскалывайте, не жуйте и не раздавливайте их.

Побочные эффекты

Общий

Общие побочные эффекты никардипина включают: 8

• Промывка

• Отек ног

• Низкое кровяное давление

• Сердцебиение

• Тахикардия (учащенное сердцебиение)

• Головная боль

• Головокружение

• Тошнота

• Изжога

• Запор

Серьезный

Аллергические реакции на никардипин возникают редко и обычно проявляются сыпью, хотя может развиваться тяжелая анафилаксия.8 Симптомы анафилаксии часто появляются внезапно и могут включать крапивницу, зуд, затрудненное дыхание, сердцебиение, тошноту, рвоту, головные боли, спутанность сознания и головокружение. . Анафилаксия - это неотложная медицинская помощь, и ее необходимо немедленно лечить с помощью инъекции адреналина (как в случае с EpiPen) и вызова 911.

Предупреждения и взаимодействия

Вы не должны принимать никардипин, если у вас когда-либо была аллергическая реакция на этот препарат.

Людям с серьезными, активными сердечно-сосудистыми заболеваниями (в частности, с острым сердечным приступом, чрезвычайно низким артериальным давлением, сердечной недостаточностью, тяжелым стенозом аорты или тяжелой брадикардией) не следует назначать никардипин.

Людям с серьезными заболеваниями почек или печени не следует принимать никардипин.

Никардипин не рекомендуется во время беременности, но никардипин внутривенно используется для снижения артериального давления у женщин с преэклампсией, когда считается, что потенциальные преимущества перевешивают риски.

Никардипин следует с осторожностью применять людям с желудочно-кишечным рефлюксом, так как он может ухудшить это состояние.

Лекарственные взаимодействия

Многие препараты могут взаимодействовать с никардипином, поэтому важно сообщить врачу обо всех лекарствах и добавках, которые вы принимаете.

Некоторые препараты увеличивают скорость метаболизма никардипина и снижают его эффективность. Эти препараты включают карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин и рифампицин.

Другие препараты могут влиять на метаболизм никардипина и вызывать повышение его уровня в крови. К ним относятся кларитромицин, итраконизон и кетоконазол.

Кроме того, использование никардипина вместе с циклоспорином приведет к повышению уровня циклоспорина в крови.