Заместительная терапия дофамином при болезни Паркинсона

Леводопа считается золотым стандартом заместительной дофаминовой терапии при болезни Паркинсона. Лекарство было разработано в 1960-х годах, через много лет после того, как Джеймс Паркинсон в 1817 году написал о наборе симптомов, которые сегодня мы знаем как болезнь Паркинсона. Спустя десятилетия леводопа по-прежнему остается наиболее часто используемым средством лечения этого хронического заболевания.

При приеме внутрь леводопа всасывается в кровь из тонкого кишечника. Затем он превращается в дофамин ферментами в головном мозге, что помогает заменить нейротрансмиттер, который был утерян, когда в мозге умирают нейроны, производящие дофамин.

Как работает леводопа

Леводопа почти всегда сочетается с препаратом карбидопа (например, в фирменном препарате Синемет), который помогает продлить эффективность леводопы и предотвращает расщепление лекарства в кровотоке до того, как оно попадет в мозг. Вместо первоначально требуемых высоких доз добавление карбидопы позволяет вводить леводопу в меньших дозах. Это уменьшает тошноту и рвоту, часто изнуряющие побочные эффекты. В Европе леводопа сочетается с другим соединением, называемым бенсеразидом, с аналогичным эффектом в фирменном лекарстве Мадопар.

Заместительная терапия дофамином исключительно хорошо помогает контролировать двигательные симптомы и помогает улучшить повседневное функционирование людей, страдающих болезнью Паркинсона. Однако он также может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как дискинезии (неприятные непроизвольные движения), что может ограничивать количество принимаемых лекарств. Это приводит к тому, что большинство людей получают недостаточную дозу дофамина, которую они могут переносить. Иногда побочные эффекты сильнее исходных симптомов, которые лечат. Кроме того, он не затрагивает немоторные симптомы болезни Паркинсона, которые, как известно, вызывают у большинства пациентов инвалидность.

Леводопа побочные эффекты

Побочные эффекты заместительной терапии дофамином включают, помимо прочего, тошноту, рвоту, низкое кровяное давление, головокружение и сухость во рту. У некоторых людей это может вызвать спутанность сознания и галлюцинации. В долгосрочной перспективе использование заместительной терапии дофамином также может привести к дискинезиям и моторным колебаниям (то есть к увеличению количества перерывов в работе, когда лекарства не работают должным образом).

Типы заместительной терапии дофамином

Заместительная терапия дофамином бывает разных форм и комбинаций. Наиболее распространены следующие препараты:

Леводопа / Карбидопа: эта комбинация выпускается как в форме короткого действия (Синемет), так и в форме длительного действия (Синемет CR), которая требует приема только два раза в день. леводопа / карбидопа также выпускается в виде таблеток, распадающихся при пероральном введении (Parcopa), которые не требуют приема воды и полезны для людей с затрудненным глотанием.

Леводопа / Карбидопа / Энтакапон: Сталево - это еще один фирменный препарат длительного действия, заменяющий дофамин, который в дополнение к леводопе и карбидопе имеет добавленный препарат энтакапон, который дополнительно продлевает эффективность этого препарата, обеспечивая более длительные периоды дозирования.

В настоящее время доступен только в Канаде и Европе, гель леводопа / карбидопа (Дуодопа) представляет собой форму замещения дофамина, которая доставляется непосредственно в тонкий кишечник через хирургически установленную трубку. Его лучше всего использовать для людей с запущенным заболеванием, которые не могут контролировать свои инвалидизирующие двигательные симптомы с помощью других доступных лекарств. Используя помпу, аналогичную инсулиновой помпе при диабете, Duodopa может доставлять лекарство непрерывно в течение дня.

Когда речь заходит о леводопе, популярная поговорка «старое - это золото» звучит правдоподобно. Несмотря на успехи в исследованиях болезни Паркинсона, ни один другой новый препарат не показал такой эффективности, как леводопа, в плане облегчения двигательных симптомов этого заболевания. Однако побочные эффекты, особенно долгосрочные, включая двигательные колебания и дискинезии, ограничивают его истинную эффективность как идеального лечения.