Местные ингибиторы кальциневрина (TCI) представляют собой класс иммунодепрессантов, одобренных Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения экземы средней и тяжелой степени (атопический дерматит). В последние годы два из этих препаратов Протопик (мазь такролимуса) и Элидел (1,0% крем пимекролимуса) использовались не по назначению для лечения псориаза и доказали свою эффективность в снижении характерных для болезни красных чешуйчатых бляшек1. препараты обладают значительными побочными эффектами, которые следует учитывать.
Ингибиторы кальциневрина произвели революцию в области трансплантации органов, когда они были представлены в 1980-х годах, подавляя иммунную систему и предотвращая отторжение органов.2 Первый такой препарат, известный как циклоспорин, продолжает использоваться для лечения множества заболеваний, в том числе многих других. аутоиммунные заболевания.
Как они работают
Ингибиторы кальциневрина для местного применения блокируют белок кальциневрин, который отвечает за активацию типа лейкоцитов, известных как Т-клетки. Т-клетки помогают вызвать иммунный ответ, стимулируя высвобождение воспалительных соединений, называемых цитокинами. Хотя этот ответ считается нормальным и полезным, он может быть проблематичным, если он слишком надежен.
Экзема характеризуется гиперактивным иммунным ответом, который приводит к развитию сухости, шелушения кожи, трещин, шишек, шелушения, покраснения и сыпи. Уменьшая воспаление в источнике, TCI доказали свою эффективность в облегчении этих симптомов.
Обоснование использования не по назначению
Псориаз - воспалительное аутоиммунное заболевание. Это начинается, когда иммунная система внезапно рассматривает нормальные клетки кожи как угрозу и посылает армию Т-клеток, чтобы «контролировать» то, что она считает инфекцией. Последующее воспаление вызывает гиперпродукцию клеток кожи, которые размножаются быстрее, чем они могут быть потеряны. В результате получается сухая, красная, чешуйчатая кожа, которая распознается как псориаз.
В основном предполагается, что Protopic и Elidel могут принести пользу людям с псориазом, смягчая местное воспаление и замедляя гиперпродукцию клеток кожи.
Согласно обзору исследований, проведенному в Соединенном Королевстве в 2016 году, ИКН не только эффективны при лечении псориаза, но и могут обходиться без многих побочных эффектов более часто назначаемых препаратов местного действия.
Это включает в себя необратимую атрофию (истончение) кожи, вызванную длительным использованием местных кортикостероидов, а также раздражение, которое Dovonex (кальципотриен) и Psoriatec (антралин) могут вызывать на нежные ткани. Напротив, и Protopic, и Elidel кажутся безопасными для использования на лице, ушах и паху.
Хотя может показаться странным прописывать одобренный препарат для несанкционированного использования, такое использование "не по прямому назначению" не только законно, но и довольно распространено в области дерматологии5.
Протопический
Протопик (такролимус) был одобрен для использования FDA в 2000 году для лечения атопического дерматита второй линии средней и тяжелой степени у взрослых и детей.
Protopic имеет две сильные стороны: 0,03% для детей в возрасте от 2 до 15 лет и 0,1% для взрослых и детей от 16 лет и старше. Его можно использовать два раза в день и наносить непосредственно на пораженную кожу. Многие предпочитают, чтобы одно из этих приложений было приурочено непосредственно перед сном, учитывая жирную консистенцию мази.
Общие побочные эффекты включают: 7
- Зуд
- Угревая сыпь
- Покраснение кожи
- Жжение, покалывание или покалывание
- Местная чувствительность к горячим или холодным температурам
- Фолликулит (инфекция волосяного фолликула)
- Головная боль
- Спина боли в мышцах
- Насморк или заложенность носа
- Гриппоподобные симптомы
- Тошнота
При одновременном применении с алкоголем Protopic может вызвать покраснение и покраснение кожи в месте нанесения.
Если вы испытываете какие-либо из этих серьезных побочных эффектов при приеме Протопика, немедленно обратитесь к врачу:
- Тахикардия (учащенное сердцебиение)
- Отек (опухоль тканей)
- Реактивация вирусного кожного заболевания, такого как вирус простого герпеса (герпес), опоясывающий лишай (опоясывающий лишай) или вирус ветряной оспы (ветряная оспа)
- Аллергический ответ (редко)
Элидел
Элидел (пимекролимус) - еще один TCI, который работает как Protopic, но его кремовая основа делает его гораздо менее жирным, чем Protopic. Он доступен с концентрацией 1,0% и одобрен для лечения атопического дерматита от легкой до умеренной степени тяжести.
Элидел применяют два раза в день до улучшения симптомов и один раз в день для предотвращения рецидива. Как и Proptic, он также может вызывать покраснение или нагрев обработанных участков при употреблении алкоголя.
Согласно вышеупомянутому обзору в Соединенном Королевстве, пимекролимус был полезен, но гораздо менее эффективен, чем такролимус при лечении симптомов псориаза.
Общие побочные эффекты Elidel включают: 8
- Зуд
- Жжение, покалывание или покалывание
- Покраснение кожи
- Акне или бородавки
- Раздражение глаз (при нанесении на область)
- Головная боль
- Боли в суставах
- Кашель
- Заложенность ушей
- Заложенный нос или насморк
- Гриппоподобные симптомы
- Носовые кровотечения
- Расстройство желудка
- Понос
- Фолликулит
- Опухшие гланды
Если какие-либо из побочных эффектов являются серьезными, сохраняются более недели или усиливаются, обратитесь к врачу. То же самое относится к ухудшению симптомов или появлению герпеса, ветрянки или опоясывающего лишая.
Когда звонить в службу 911
Обратитесь за неотложной помощью, если у вас возникли:
- Кожная сыпь или крапивница
- Отек губ, языка или горла
- Сбивчивое дыхание
- Затрудненное дыхание
- Хрипы
- Головокружение и / или обмороки
- Рвота или понос
- Чувство надвигающейся гибели
Это могут быть признаки потенциально опасной для жизни аллергии всего тела, известной как анафилаксия. Хотя это редкость, сообщалось о нескольких случаях использования Элидел8.
Предупреждение о черном ящике
В 2006 году Protopic и Elidel получили предупреждение FDA в виде черного ящика после сообщения о том, что у нескольких пользователей развился рак кожи или лимфома (тип рака крови), хотя не было никаких доказательств того, что лекарства были ответственны за эти злокачественные новообразования. 9
На сегодняшний день существует мало свидетельств такой ассоциации. Согласно обзору 2013 года, опубликованному в Американском журнале клинической дерматологии, частота злокачественных новообразований у пользователей TCI не отличалась от таковой среди населения в целом.
Более того, из шести рассмотренных исследований два не смогли найти связи между Protopic и раком, в то время как другие четыре предполагали, что TCI могут увеличивать риск лимфомы, но что риск в лучшем случае был минимальным.10
Со своей стороны, Американская академия дерматологии категорически заявила, что нет доказательств причинной связи между TCI и раком, и что Protopic и Elidel безопасны и эффективны при использовании по назначению.
Слово от Verywell
Подходит ли вам использование Protopic или Elidel не по назначению - это то, что вам и вашему дерматологу предстоит решить. Однако имейте в виду, что некоторые страховые компании неохотно покрывают стоимость этих лекарств, когда доступны более дешевые стероиды. (Розничная цена Protopic составляет около 200 долларов за 30-граммовый тюбик, в то время как цена Elidel также составляет около 200 долларов. Сейчас доступны менее дорогостоящие генерики обоих типов.) Однако, если ваш врач сможет доказать, что ваше состояние не улучшилось после использования местного стероида большинство страховщиков дадут разрешение.