Что нужно знать об Отезле (Апремиласте)

Отезла (апремиласт) - пероральный препарат, одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения псориаза и псориатического артрита. Применяется только для взрослых, Отезла принимается два раза в день с едой или без нее. Otezla работает, избирательно подавляя определенные воспалительные соединения, которые способствуют рецидиву симптомов псориатической болезни.

Отезла может вызвать депрессию и значительную потерю веса, что может потребовать прекращения лечения. Продолжаются исследования относительно того, можно ли использовать Отезлу для лечения других воспалительных заболеваний.

Как это работает

Отезла - селективный ингибитор фосфодиэстеразы-4 (PDE4), фермента, который используется для выработки фактора некроза опухоли (TNF), который способствует воспалению тканей. Блокируя фермент PDE4, Otezia снижает уровень TNF и уменьшает воспаление, связанное с TNF, которое участвует в опосредовании симптомов псориаза и псориатического артрита.

Отезла быстро всасывается в кишечнике и достигает максимальной концентрации в крови в течение двух-трех часов. У него относительно короткий период полувыведения (от шести до восьми часов), поэтому его необходимо принимать два раза в день, чтобы обеспечить стабильную концентрацию препарата.

Препарат метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой и, в меньшей степени, с калом.

Использует

Отезла одобрен для взрослых для лечения псориаза средней и тяжелой степени, когда местные лекарства не принесли облегчения. Он также используется у взрослых с активным псориатическим артритом (форма артрита, вызванная воспалительными эффектами псориаза).

Otezla не одобрен для детей, и он остается непроверенным у детей до 8 лет.

Дозировка

Otezla выпускается в форме ромбовидной таблетки с пленочным покрытием трех дозировок: 10 миллиграммов (мг), 20 мг и 30 мг.

Отезле требуется пятидневная ударная доза, во время которой вы постепенно увеличиваете дозу каждый день, чтобы достичь оптимальной концентрации препарата. Этот процесс снижает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. После этого вы должны принять поддерживающую дозу для поддержания концентрации.

Доза и режим дозирования одинаковы как для псориаза, так и для псориатического артрита. По рекомендации производителя:

Вы можете принимать Отезлу с едой или без нее. Не раздавливайте, не раскалывайте и не жуйте таблетку.

Если вы пропустите прием, примите его, как только вспомните. Однако, если это близко к времени приема следующей дозы, просто пропустите дозу и продолжайте как обычно. Никогда не увеличивайте дозу вдвое.

Особое внимание

Если у вас тяжелая почечная недостаточность (с уменьшенным почечным клиренсом препарата из вашего организма), вашу дозу необходимо уменьшить, чтобы предотвратить токсичность препарата. В этом случае ваша ударная доза будет составлять 10 мг в течение первых трех дней и 20 мг в течение следующих двух дней; после этого вы будете принимать 30 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы.

Людям с легким или умеренным поражением почек коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина (CrCl) не составляет менее 30 миллилитров в минуту (мл / мин).

Поговорите со своим врачом о том, что подходит вам, и никогда не изменяйте предписанную дозировку без его рекомендации.

Побочные эффекты

В клинических испытаниях побочными эффектами, связанными с Otezla (первые три из которых были наиболее частыми), были:

• Понос

• Головная боль

• Тошнота

• Боль в желудке

• Больное горло

• Кашель

• Жар

• Заложенность носа

Большинство побочных эффектов произошло в течение первых двух недель лечения и разрешилось со временем при продолжении приема препарата.

Редкие побочные эффекты, такие как депрессия и потеря веса, могут быть гораздо более серьезными. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно серьезными, чтобы потребовать смены лечения. Согласно предмаркетному исследованию, проведенному FDA:

• Депрессия и суицидальные мысли были зарегистрированы у 0,8% пользователей. Из них 0,3% прекратили лечение из-за побочного эффекта. В результате пациенты с депрессией в анамнезе, особенно если они не получают должного лечения, должны рассмотреть альтернативные лекарства.

• Снижение веса от 10% до 15% было отмечено у 10% пользователей. Это в три раза чаще, чем у людей, получавших плацебо.

Из-за риска потери веса на протяжении всего лечения следует контролировать вес вашего тела, и лечение следует прекратить, если потеря веса станет чрезмерной.

Противопоказания.

Единственным абсолютным противопоказанием к применению Отезла является известная гиперчувствительность к апремиласту или любому из неактивных ингредиентов препарата. При этом о гиперчувствительности к лекарствам не сообщалось ни в одном из предмаркетинговых исследований, но она выявлялась, хотя и редко, в постмаркетинговых исследованиях.

Хотя Otezla не противопоказан для использования во время беременности, он классифицируется как препарат категории C. Это означает, что исследования на животных показали, что Otezla может причинить вред плоду, хотя хорошо контролируемых исследований на людях нет.

Большая часть вреда была нанесена при дозах, в два-четыре раза превышающих дозу, используемую для человека. Выкидыш был наиболее частым осложнением беременности. Неизвестно, может ли Отезла передаваться через грудное молоко и какой вред, если таковой имеется, это может причинить.

Из-за потенциального вреда Отезла следует использовать во время беременности только в том случае, если преимущества перевешивают риски. Поговорите со своим ревматологом, чтобы получить все сведения, необходимые для принятия осознанного выбора.

Взаимодействия

В метаболизме Otezla используется фермент печени, известный как цитохром P450 (CYP450). Многие другие лекарства обрабатываются тем же ферментом. Если Отезла принимается с некоторыми из этих препаратов, они могут конкурировать за этот фермент, что может повлиять на концентрацию одного или обоих препаратов.

В некоторых случаях взаимодействие может замедлить метаболизм, что приведет к накоплению препарата и побочным токсическим эффектам. В других случаях он может ускорить обмен веществ, снизить концентрацию препарата, а также повысить эффективность лечения.

Среди некоторых лекарств и добавок, которые могут взаимодействовать с Otezla:

• Тегретол (карбамазепин)

• Фенобарбитал

• Дилантин (фенитоин)

• Рифампицин

• Зверобой

Расскажите своему врачу обо всех лекарствах и добавках, которые вы принимаете, будь то фармацевтические или безрецептурные, чтобы избежать взаимодействия и неожиданных побочных эффектов.