Что нужно знать об азатиоприне

Азатиоприн - это рецептурный иммунодепрессант, используемый для лечения ревматоидного артрита (РА) и предотвращения отторжения органов после трансплантации почки. Это лекарство принимают внутрь, и оно также доступно в форме для инъекций1. Азатиоприн - это генерический препарат, выпускаемый под торговыми марками Имуран и Азасан.

Этот препарат обычно используется не по назначению для лечения некоторых воспалительных состояний, включая язвенный колит и системную красную волчанку.2 Он часто хорошо переносится, но может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как различные типы анемии и определенные виды рака.

FatCamera / E + / Getty Images

Использует

Азатиоприн предотвращает воспалительный процесс, который приводит к иммунным заболеваниям и отторжению иммунной системой трансплантата почки. Он работает, подавляя пролиферацию иммунных клеток, поскольку он останавливает деление клеток, препятствуя репликации ДНК.

Пересадка почки (почки): после трансплантации почки иммунная система организма может отклонить донорский орган. Отторжение органа после трансплантации почки может привести к лихорадке, гипертонии (повышенному кровяному давлению), сердечной недостаточности и потере сознания, что в конечном итоге приведет к летальному исходу.

Азатиоприн подавляет иммунную активность, чтобы предотвратить отторжение пересаженной почки. Было показано, что он улучшает выживаемость после трансплантации почки.

Ревматоидный артрит (РА): РА - это хроническое воспалительное аутоиммунное состояние, которое поражает суставы и другие ткани тела, вызывая боль, отек и другие системные эффекты. Азатиоприн используется для уменьшения признаков и симптомов РА.

Азатиоприн не следует использовать с другими модифицирующими заболевание противоревматическими препаратами (DMARD), которые используются для лечения РА, но его можно использовать с аспирином, нестероидными противовоспалительными препаратами и стероидами.

Использование вне лейбла

Азатиоприн используется не по назначению для лечения нескольких состояний.

Обычное использование не по прямому назначению:

• Системная красная волчанка (СКВ) 2

• Язвенный колит3

• Кожные заболевания, включая трудноизлечимый зуд, атопический дерматит и псориаз5

Азатиоприн можно использовать для краткосрочного или долгосрочного лечения этих состояний. При использовании не по назначению применяются те же противопоказания к лечению и рекомендации по мониторингу анализа крови, как и при использовании по утвержденным показаниям.

Перед приемом

Вы не должны принимать азатиоприн, если в прошлом у вас наблюдались побочные реакции на этот препарат. Не рекомендуется во время беременности или кормящим женщинам.

Это лекарство может увеличить риск некоторых видов рака, включая рак кожи. Ваш врач может порекомендовать вам избегать воздействия ультрафиолета и использовать средства защиты от солнца (например, прикрывать кожу одеждой и наносить солнцезащитный крем), чтобы предотвратить чрезмерное воздействие.

По словам производителя, азатиоприн повышает риск Т-клеточной лимфомы у людей, страдающих болезнью Крона или язвенным колитом.

Кроме того, если вы ранее принимали алкилирующие агенты, включая циклофосфамид, хлорамбуцил или мелфалан, для лечения вашего РА, производитель предупреждает о повышенном риске рака при использовании азатиоприна.

Меры предосторожности и противопоказания

Вам потребуются анализы крови для выявления побочных эффектов перед началом приема азатиоприна и во время его использования.

Это включает:

• Перед началом приема лекарства рекомендуется пройти тестирование на тиопурин-S-метилтрансферазу (TPMT). Дефицит этого фермента нарушит метаболизм азатиоприна и повысит риск токсичности.

• Перед началом лечения можно сделать тест на беременность.

• Тестирование на гепатиты B и C часто проводится до начала приема лекарств.

• Перед началом может потребоваться тестирование на туберкулез с кожной пробой PPD.

• Общий анализ крови (CBC) и тесты функции печени (LFT) контролируются еженедельно или раз в две недели в течение первых нескольких месяцев лечения, затем каждый месяц или в соответствии с рекомендациями врача.

Другие иммунодепрессанты

Некоторые иммунодепрессанты, включая метотрексат, циклоспорин и меркаптопурин, используются по тем же показаниям и не по назначению, что и азатиоприн. Эти лекарства могут взаимодействовать друг с другом и усугублять потенциальные побочные эффекты.

Руководство по обсуждению с врачом по ревматоидному артриту

Получите наше руководство для печати к следующему визиту к врачу, которое поможет вам задать правильные вопросы.

Отправить себе или любимому человеку.

Дозировка

Имуран выпускается в таблетках по 50 миллиграмм (мг). Производитель предоставляет общие рекомендации по дозировке азатиоприна. Ваша доза может варьироваться в зависимости от оценки врачом ваших потребностей, и вам потребуется тщательный контроль, пока вы принимаете это лекарство.

• Трансплантация почки: начальная доза обычно составляет от 3 до 5 мг / килограмм (кг) веса тела в день в день процедуры трансплантации или за три дня до операции. Поддерживающая доза может быть уменьшена до 1–3 мг / кг в день. Возможно, потребуется прекратить прием этого лекарства, даже если есть риск отторжения органа, если токсичность обнаружена с помощью анализов крови.

• РА: Рекомендуемая доза составляет 1,0 мг / кг в день, которую можно принимать сразу или разделить на два приема в день. Доза может быть увеличена в соответствии с указаниями врача до 2,5 мг / кг в день. Если через 12 недель у вас не было улучшения, это лекарство считается неэффективным для лечения вашего РА.

Вы можете продолжать принимать азатиоприн в течение длительного времени, если он эффективен. По заявлению производителя, следует принимать самую низкую эффективную дозу, чтобы снизить риск побочных эффектов и токсичности.

Для внутривенного введения (внутривенно, в вену) это лекарство вводится в течение пяти минут при максимальной концентрации 5 мг / миллилитр (мл) 1.

Модификации

Людям с заболеваниями почек, возможно, потребуется уменьшить дозу, чтобы избежать токсичности.

Как брать и хранить

Азатиоприн следует принимать после еды, чтобы предотвратить желудочно-кишечные симптомы. Если вы пропустите дозу, примите ее, как только сможете. Однако не принимайте дополнительные дозы, если уже почти пора принять следующую дозу.

Имуран следует хранить при температуре от 68 до 77 градусов по Фаренгейту (от 20 до 25 градусов по Цельсию), в сухом и защищенном от солнечного света месте.

Побочные эффекты

Прием азатиоприна может не иметь побочных эффектов, но может вызвать несколько побочных эффектов. Многие из распространенных побочных эффектов не опасны, а иногда могут вызывать дискомфорт различной степени.

Это лекарство также может вызывать серьезные побочные эффекты, которые могут серьезно повлиять на ваше здоровье и даже быть опасными для жизни. Серьезные побочные эффекты могут изначально не вызывать заметных симптомов и могут быть обнаружены с помощью контрольных анализов, таких как общий анализ крови (CBC).

Общий

Общие побочные эффекты азатиоприна могут быть для вас терпимыми или могут вызывать значительный дискомфорт. Обязательно сообщите своему врачу о любых побочных эффектах, которые вы испытываете. Эти симптомы могут быть результатом приема азатиоприна или чего-то еще.

Общие побочные эффекты включают:

• Тошнота

• Жар

• Усталость

• Мышечные боли

• Сыпь

• Понос

Со временем ваши симптомы могут исчезнуть. Ваш врач может рассмотреть возможность снижения дозы азатиоприна до терапевтического уровня, не вызывающего побочных эффектов.

Серьезный

Серьезные побочные эффекты могут вызвать долгосрочные проблемы со здоровьем и могут потребовать прекращения приема лекарств.

К серьезным побочным эффектам относятся:

• Повреждение печени

• Инфекции

• Панкреатит

• Анемия (низкая функция эритроцитов)

• Макроцитарная анемия (увеличенные эритроциты)

• Лейкопения (низкий уровень лейкоцитов)

• Вирус JC, который может вызывать прогрессирующую мультифокальную лейкоэнцефалопатию (ПМЛ), тяжелое заболевание мозга4

Вы можете резко прекратить прием этого лекарства, так как нет опасных эффектов отмены. Однако у вас могут возникнуть отложенные побочные эффекты даже после того, как вы перестанете его принимать.

Предупреждения и взаимодействия

Азатиоприн может взаимодействовать с несколькими другими лекарствами, что приводит к побочным эффектам.

Взаимодействие с лекарствами включает:

• Аллопуринол

• Циклофосфамид

• Производные аминосалицилата (сульфасалазин, месалазин или олсалазин): следует использовать с осторожностью4.

• Кумадин (варфарин): может снижать действие при приеме с азатиоприном

• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: могут вызывать анемию и лейкопению при использовании с азатиоприном.