Lo que debe saber sobre los agonistas beta2 para el asma

Los medicamentos agonistas beta2 (2) son un tipo de broncodilatador inhalado que se usa para tratar el asma. En la fisiopatología del asma, las vías respiratorias apretadas causan sibilancias, opresión en el pecho, dificultad para respirar y tos crónica.1 Los agonistas 2 relajan los músculos lisos de las vías respiratorias para aliviar estos síntomas.

Tanto los 2 agonistas de acción corta (SABA) como los 2 agonistas de acción prolongada (LABA) desempeñan funciones importantes pero diferentes en el tratamiento del asma.

Los SABA funcionan rápidamente y se utilizan para detener los ataques de asma y otros síntomas de asma de inmediato. El SABA más común es el albuterol. Los SABA a menudo se denominan inhaladores de rescate.

Los LABA son medicamentos diarios que se utilizan para controlar los síntomas crónicos y prevenir los ataques de asma. Los estudios demuestran que pueden:

• Mejora la función pulmonar.

• Disminuir los síntomas del asma.

• Aumentar el número de días sin síntomas.

• Reducir el número de ataques de asma.

• Disminuir el uso de inhaladores de rescate.

Los LABA también se utilizan para prevenir el asma inducida por el ejercicio.

Sin embargo, los LABA no se usan solos. Vienen en medicamentos combinados que también incluyen un corticosteroide inhalado (ICS).

Además del asma, tanto los SABA como los LABA se utilizan para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Nombres de medicamentos

La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha aprobado dos SABA para el tratamiento del asma, ambos disponibles en forma genérica y bajo nombres de marca:

• Albuterol (las marcas incluyen ProAir, Proventil, Ventolin, VoSpire)

• Xopenex (levalbuterol)

Los LABA aprobados por la FDA en el mercado incluyen:

• Serevent (salmeterol)

• Foradil (formoterol)

Los inhaladores combinados ICS / LABA incluyen:

• Advair (fluticasona y salmeterol)

• Symbicort (budesonida y formoterol)

• Dulera (mometasona y formoterol)

2-agonistas imitan dos hormonas epinefrina y norepinefrina y se unen a 2 receptores en los músculos de las vías respiratorias. Estos receptores se encuentran en los pulmones, así como en el tracto digestivo, el útero y algunos vasos sanguíneos.

Cuando esto ocurre, comienza una reacción química en cadena que termina con la relajación de los músculos lisos.3 Para las personas con asma, esto significa menos broncoconstricción.

Los 2-agonistas abren las vías respiratorias, pero no abordan la inflamación en la raíz de los síntomas y exacerbaciones (ataques) del asma. Los ICS, sin embargo, son poderosos antiinflamatorios.

Curiosamente, los chinos parecen haber utilizado beta-agonistas para relajar las vías respiratorias hace unos 5.000 años, cuando descubrieron que una planta llamada ma huang mejoraba la respiración. Más tarde, los científicos descubrieron que la planta contiene epinefrina.

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Eficacia

Los medicamentos 2-agonistas se consideran muy eficaces para aliviar los síntomas del asma. Los 2-agonistas modernos son el resultado de más de un siglo de investigación intensiva sobre el asma

Los SABA brindan un alivio casi instantáneo de los síntomas, pero el efecto solo dura entre cuatro y seis horas.

Los LABA pueden mantener los músculos relajados por más tiempo (entre cinco y 12 horas, dependiendo de la frecuencia de uso), pero se consideran menos efectivos que los ICS.5

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de los distintos 2-agonistas son similares e incluyen:

• Aumento de la frecuencia cardíaca

• Dolor de cabeza

• Mareo

• Ansiedad

• Erupción

• Temblores

• Nerviosismo 4

• Inestabilidad

• Malestar estomacal (raro)

• Insomnio (raro) 6

Los efectos secundarios más graves de los 2-agonistas incluyen: 7

• Reacciones alérgicas como erupción cutánea, urticaria, dificultad para respirar, hinchazón de la boca, cara, labios o lengua.

• Dolor en el pecho

• Dolor de oído

• Ronquera

• Golpes en el pecho

• Piel enrojecida, hinchada, con ampollas o descamada

• Un fuerte dolor de cabeza o mareos.

• Dificultad para respirar

Advertencia eliminada

En 2006, la FDA dio a los LABA una advertencia de recuadro negro con respecto a un mayor riesgo de muerte relacionada con el asma con el uso. La FDA anuló la advertencia en 2018 después de revisar los datos de cuatro grandes ensayos clínicos que mostraron que los LABA no aumentaron el riesgo de efectos secundarios graves sobre el tratamiento con ICS solo.8

Pautas de uso

El tratamiento estándar del asma implica un enfoque gradual para el uso de medicamentos:

• SABA: Cuando se les diagnostica asma por primera vez, la mayoría de las personas reciben un inhalador de rescate para ayudar a detener los ataques de asma. Si necesita su inhalador de rescate con frecuencia (más de dos veces por semana) o sus síntomas son graves, es hora de dar el siguiente paso en el tratamiento.

• Corticosteroides inhalados: un ICS, por sí solo, ayuda a muchas personas a controlar mejor sus síntomas que un SABA solo. El corticosteroide inhalado es un tratamiento preventivo diario y aún necesitará su inhalador de rescate para los ataques de asma. Si no se logra el control, se consideran otros medicamentos.

• ICS + LABA: el uso de un inhalador combinado ayuda a muchas personas a lograr finalmente un buen control de los síntomas del asma. Con este enfoque de tratamiento, usted usa el inhalador ICS + LABA diariamente para la prevención y aún usa un inhalador SABA cuando los síntomas se agravan.

Por lo general, los LABA se evitan hasta después de haber probado un ICS porque son menos efectivos. El hecho de que se cree que los LABA tienen un mayor riesgo de efectos secundarios que los ICS también influye en esto.

Recomendaciones actualizadas

En 2019, la Iniciativa Global para el Asma (GINA) publicó pautas revisadas que recomendaban que la mayoría de las personas con asma usaran un único inhalador o una combinación de ICS + LABA como tratamiento preventivo y como inhalador de rescate.9

La organización ya no recomienda el tratamiento solo con SABA porque: 10

• Un SABA no lo protege de exacerbaciones graves (ataques de asma).

• El uso frecuente de SABA puede aumentar el riesgo de exacerbaciones.

• Los inhaladores ICS e ICS + LABA son eficaces tanto para la prevención como para el alivio de los síntomas a corto plazo.

En términos más prácticos, GINA está diciendo que ya no tiene que hacer malabarismos con un inhalador de rescate y su medicación preventiva. Si los síntomas empeoran, simplemente necesita tomar una dosis adicional de ICS o ICS + LABA.

Es poco probable que la comunidad médica de los Estados Unidos adopte estas recomendaciones por algunas razones:

• La FDA no ha aprobado estos medicamentos para uso según sea necesario.

• Las farmacias y las compañías de seguros tendrían que ajustar las políticas para permitir recargas más tempranas de inhaladores de uso diario para tener en cuenta las dosis adicionales que usaría según las nuevas pautas.

• Y lo que es más importante, algunos médicos argumentan que no hay suficiente evidencia para respaldar esta nueva postura.11 (El cambio de recomendación se basa en gran medida en un único ensayo que demuestra que ICS-LABA es eficaz como inhalador de rescate). 12

Las críticas también se han centrado en el momento del consejo para eliminar los SABA a la luz de los hallazgos de que las personas con asma tienen un mayor riesgo de presentar síntomas graves de COVID-19.13 En 2020, los SABA se convirtieron rápidamente en la primera línea de defensa en personas con asma y otras enfermedades. problemas pulmonares que contrajeron COVID-19.11

La investigación y el debate sobre las nuevas pautas y la ciencia detrás de ellas están en curso, y no es seguro que las pautas actualizadas se adopten ampliamente en los EE. UU.

Cómo tomar y almacenar

Cuando use un inhalador nuevo, o uno que no se haya usado por un tiempo, deberá cebarlo para asegurarse de obtener la dosis adecuada:

• Quite la tapa.

• Agite durante cinco segundos.

• Rocíe una pequeña ráfaga lejos de su cara.

• Repita una vez.

Si ha usado el inhalador recientemente, no debería necesitar hacer esto. Simplemente siga los pasos recomendados para el uso de todos los broncodilatadores, que incluyen asegurarse de que sus pulmones estén vacíos antes de inhalar el medicamento, retenerlo durante 10 segundos antes de exhalar y enjuagarse la boca con agua cuando haya terminado.

Una vez a la semana, enjuague el estuche de plástico de su inhalador y déjelo secar por completo. No sumerja el cartucho en agua ni use productos de limpieza en su inhalador.

Por motivos de seguridad, mantenga su inhalador:

• A temperatura ambiente (idealmente entre 68 y 77 grados F)

• Lejos de las altas temperaturas y las llamas abiertas, ya que estas situaciones pueden hacer que el cartucho explote.

• Donde los niños y las mascotas no puedan verlo ni alcanzarlo.

Nunca te pierdas una dosis

Solicite un resurtido en su farmacia o en el consultorio del médico antes de que su inhalador caduque o se agote para que pueda tratar su próximo ataque de asma de inmediato. Si su inhalador (o cualquier medicamento) está vencido, no lo use.

Adiciones y alternativas de tratamiento

Los SABA son tratamientos de primera línea cuando se trata de inhaladores de rescate. Sin embargo, si no le brindan suficiente alivio, hay un par de otras opciones disponibles:

• Anticolinérgicos inhalados: se pueden agregar a los SABA para controlar los ataques de asma graves y prolongados. A veces se usan en el hogar, pero con más frecuencia se administran en la sala de emergencias o en el hospital.

• Esteroides orales: usted ingiere estos medicamentos en forma de pastilla o líquido para los ataques de asma moderados y severos. Pueden tener efectos secundarios importantes y, por lo tanto, se usan solo después de que varios otros medicamentos hayan fallado.

Además de los ICS y los LABA, las clases de medicamentos que se utilizan para el control del asma a largo plazo incluyen:

• Antagonistas muscarínicos de acción prolongada (LAMA)

• Antagonistas del receptor de leucotrienos (LTRA)

Debido a que los corticosteroides inhalados se consideran los más efectivos debido a sus efectos antiinflamatorios, los otros tipos de medicamentos se usan como terapias complementarias en personas que ya toman un CSI.

Un estudio de 2020 que comparó los medicamentos complementarios concluyó que: 14

• Los LAMA pueden estar asociados con mayores mejoras en la función pulmonar que los LABA.

• Tanto los LABA como los LAMA parecen mejorar la función pulmonar más que los LTRA.

Una palabra de Verywell

Si su asma no se maneja adecuadamente en su plan de tratamiento actual, incluso si ya ha sido modificado, hable con su médico.

Recuerde que su asma no está bien controlada si:

• Usa su inhalador de alivio más de dos veces por semana

• Se despierta con síntomas de asma más de dos veces al mes

• Recarga su inhalador de rescate más de dos veces al año

Analice si necesita agregar otro medicamento a su régimen de control del asma, como un agonista beta2.