Inspra (eplerenona) es un medicamento que se usa para el tratamiento de la presión arterial alta y la insuficiencia cardíaca después de un ataque cardíaco. Inspra pertenece a una clase de fármacos denominados antagonistas del receptor de mineralocorticoides o antagonistas selectivos del receptor de aldosterona. Los antagonistas de la aldosterona también se consideran diuréticos.
En pocas palabras, funcionan para bloquear la acción de un esteroide en el cuerpo llamado aldosterona (una sustancia que es un determinante clave del volumen de líquido en el cuerpo, lo que influye en la presión arterial) .1 La eplerenona está disponible en forma de tableta oral (por vía oral). ; se puede tomar solo o también está disponible en combinación con otros medicamentos que tratan la presión arterial alta.
Usos
La FDA ha aprobado la eplerenona como medicamento para tratar afecciones que incluyen: 2
- Mejorar la tasa de supervivencia de las personas (con síntomas específicos) que experimentan insuficiencia cardíaca después de un ataque cardíaco.
- El tratamiento de la hipertensión para reducir el riesgo de ataques cardíacos o accidentes cerebrovasculares primarios.
Los estudios han demostrado que la eplerenona está relacionada con una reducción del 15% de la presión arterial y una mejor tasa de supervivencia para aquellos con insuficiencia cardíaca en condición estable que han experimentado un ataque cardíaco (infarto de miocardio) .3
Usos fuera de etiqueta
Se ha estudiado la eplerenona oral por su potencial en el tratamiento de una afección del ojo llamada coriorretinopatía serosa central crónica (a largo plazo) (CSCR). Se trata de una afección que implica una acumulación anormal de líquido debajo de la retina del ojo, que podría provocar el desprendimiento de la retina y la pérdida de la visión.
Un estudio de 2015 descubrió que de 25 miligramos (mg) a 50 mg de eplerenona administrados diariamente, resultó en mejoras visuales significativas en aquellos con CSCR.4
Antes de tomar
Antes de tomar eplerenona, es importante informar a su proveedor de atención médica:
- Si es alérgico a la eplerenona o cualquier otro medicamento.
- Si está tomando medicamentos recetados, medicamentos de venta libre (OTC), suplementos herbales o naturales (incluidas las vitaminas o la hierba de San Juan) o preparaciones tópicas medicinales (para la piel) como lociones, cremas, geles o parches
- Si tiene antecedentes de enfermedad hepática o renal.
- Si tienes diabetes
- Si está embarazada, planea quedar embarazada o está amamantando
Precauciones y contraindicaciones
Hay varias precauciones que debe tener en cuenta antes de tomar eplerenona.
Toronja
Comer toronja puede resultar en una acumulación de eplerenona en el cuerpo; esto puede resultar en efectos secundarios no deseados que son más impactantes que cuando están presentes niveles normales de eplerenona. Pregúntele a su médico acerca de comer toronja o beber jugo de toronja mientras toma eplerenona.
Comer solo una toronja o beber un solo vaso de jugo de toronja puede causar demasiado potasio en la sangre (lo que puede interferir con el ritmo cardíaco normal) .5
Exceso de sodio
El exceso de sodio (sal) en la dieta es un factor importante en el desarrollo de hipertensión. Los estudios muestran un vínculo significativo entre el nivel de ingesta de sal, la presión arterial y la frecuencia con la que una persona tiene hipertensión.6 Pregúntele a su proveedor de atención médica sobre cualquier precaución dietética especial mientras toma eplerenona; se puede solicitar una dieta baja en sodio.
Potasio
Los productos que tienen potasio tienen el potencial de elevar el potasio en sangre a niveles peligrosos cuando se toman eplerenona. Tenga cuidado al usar sustitutos de la sal, ya que muchos de estos productos tienen potasio como ingrediente principal y deben evitarse.
Fertilidad
La eplerenona y otros medicamentos que bloquean la aldosterona tienen el potencial de interferir con la fertilidad en algunas personas. Tenga en cuenta que existen algunos estudios preliminares en animales que muestran el potencial de la eplerenona para comprometer la fertilidad en los machos.
Contraindicaciones
Una contraindicación es una situación específica en la que no se debe administrar o realizar un medicamento, procedimiento o tratamiento porque podría causar daño. La eplerenona está contraindicada en varios casos, incluso en aquellos con:
- Un nivel alto de potasio en la sangre (por encima de 5,5 mEq / L) cuando se prescribe inicialmente eplerenona (porque un efecto secundario no deseado de la eplerenona son los niveles altos de potasio [hiperpotasemia])
- Un aclaramiento de creatinina sérica (sangre) menor o igual a 30 ml / min (niveles bajos de aclaramiento de creatinina sérica podrían indicar daño renal grave o prolongado) 8
Contraindicaciones para personas con hipertensión
Aunque la eplerenona está aprobada por la FDA para tratar la presión arterial alta, hay algunos casos en los que el medicamento se considera contraindicado en personas con hipertensión, incluso cuando una persona tiene presión arterial alta junto con:
- Diabetes tipo 2 con microalbuminuria, que es una señal de que una persona tiene nefropatía diabética (una complicación de la diabetes relacionada con los riñones)
- Un nivel de creatinina sérica de más de 2.0 (para hombres) y más de 1.8 en mujeres (lo que indica un volumen sanguíneo bajo, disfunción renal o posiblemente que una persona tiene deshidratación)
- Un aclaramiento de creatinina sérica de menos de 50 ml / min.
- Tomar suplementos de potasio o diuréticos ahorradores de potasio (como espironolactona o amilorida) 8
- Enfermedad renal severa
La eplerenona no se ha considerado segura y eficaz para los siguientes usos:
- Uso pediátrico
- Personas embarazadas o en período de lactancia.
Otros antagonistas de los receptores de aldosterona
La aldosterona es una hormona esteroidea que se ha identificado durante algún tiempo como una sustancia clave en el desarrollo de enfermedades cardíacas. Los niveles altos de aldosterona son comunes en personas con presión arterial alta e insuficiencia cardíaca. Estos hallazgos llevaron al lanzamiento de antagonistas de la aldosterona para tratar estas afecciones.
El primer antagonista de la aldosterona en el mercado fue un medicamento llamado Aldactone (espironolactona), inicialmente utilizado para tratar la hipertensión. Hoy en día, la espironolactona también es un tratamiento estándar para la insuficiencia cardíaca sistólica (que implica debilidad del ventrículo izquierdo del corazón).
Comparación de antagonistas de los receptores de aldosterona
La aldactona (espironolactona) se considera un antagonista del receptor de aldosterona no selectivo. La aldactona funciona igual que la eplerenona, excepto que además de unirse al receptor de aldosterona, también se une a otros receptores de esteroides (como los receptores hormonales de testosterona y progesterona).
Esto da como resultado una mayor incidencia de efectos secundarios relacionados con las hormonas sexuales, como ginecomastia (desarrollo de los senos masculinos), dolor de senos e impotencia. Los estudios han demostrado que la espironolactona tiene un mayor riesgo de ciertos efectos adversos, como la ginecomastia masculina y el sangrado vaginal femenino que la eplerenona.
Aquellos que estén tomando espironolactona, que experimenten estos efectos secundarios, pueden cambiar a eplerenona. La eficacia general de ambos fármacos (espironolactona y eplerenona) se considera la misma. Tanto la espironolactona como la eplerenona pueden causar hiperpotasemia (niveles altos de potasio) grave, incluso potencialmente mortal.
Dosis
Todas las dosis enumeradas están de acuerdo con el fabricante del medicamento. Verifique su prescripción y hable con su médico para asegurarse de que está tomando la dosis adecuada para usted.
La eplerenona (Inspra) viene en tabletas de 25 miligramos (mg) y 50 mg. La información de la etiqueta aprobada por la FDA del fabricante recomienda tomar inicialmente 25 miligramos (mg) una vez al día.
La dosis debe aumentarse gradualmente con el tiempo (titularse). La dosis máxima es de 50 mg al día y, si una persona la tolera bien (sin efectos secundarios adversos importantes), debería tomar cuatro semanas para ajustar la dosis por completo.
La dosis debe ajustarse si el nivel de potasio de una persona cae fuera del rango normal. Para la presión arterial alta (hipertensión), la etiqueta aprobada por la FDA recomienda una dosis de 50 mg al día, administrada sola o combinada con otros medicamentos para la presión arterial alta. No se recomiendan dosis superiores a 50 mg por día.7
Modificaciones
La información de prescripción aprobada por la FDA recomienda reducir la dosis de eplerenona a 24 mg una vez al día para quienes toman ciertos medicamentos que se consideran inhibidores moderados del CYP3A4, estos incluyen:
- Calan SR, Verelan (verapamil)
- Eritrocina (eritromicina)
- Diflucan (fluconazol)
- Invirase (saquinavir)
No se requiere ajuste en la dosis para personas de edad avanzada con insuficiencia hepática leve a moderada.
Cómo tomar y almacenar
Las tabletas de eplerenona se ingieren con o sin alimentos una o dos veces al día. El medicamento debe tomarse aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga las instrucciones del frasco y tome la receta exactamente como se lo indica la etiqueta de la receta.
Si no toma eplerenona regularmente, según lo programado, puede resultar en un mal control de su presión arterial. Esto puede resultar en un mayor riesgo de un ataque cardíaco o un derrame cerebral.1 No deje de tomar eplerenona abruptamente sin la aprobación de su proveedor de atención médica.
Si olvida tomar su medicamento, tome la dosis omitida tan pronto como lo recuerde, pero nunca intente ponerse al día duplicando las dosis (esto podría causar efectos secundarios peligrosos). Si se acerca el momento de tomar su próxima dosis (si está tomando eplerenona dos veces al día), omita la siguiente dosis y luego continúe con su régimen como de costumbre.
Si cree que puede haber tomado accidentalmente demasiados medicamentos, busque atención médica de emergencia de inmediato llamando al 911 o vaya a la sala de emergencias del hospital más cercano.
Mantenga el medicamento en su envase original (con la etiqueta de la farmacia). Mantenga la tapa bien cerrada, almacene a temperatura ambiente lejos de la humedad (no en el baño). Mantener fuera del alcance de los niños.
Efectos secundarios
Efectos secundarios comunes
Los efectos secundarios comunes de tomar eplerenona pueden incluir:
- Mareo
- Dolor de cabeza
- Malestar o dolor de estómago
- Diarrea
- Dolores corporales y otros síntomas similares a los de la gripe
- Tos
- Fatiga
Si estos síntomas no desaparecen, asegúrese de informarlos a su proveedor de atención médica.
Efectos secundarios graves
Los efectos secundarios graves de la eplerenona pueden incluir:
- Letargo (falta de energía)
- Pérdida de tono muscular (flacidez)
- Debilidad en las extremidades
- Confusión
- Dolor en el pecho
- Hormigueo en brazos o piernas
- Hinchazón en las extremidades inferiores.
- Piel fría, pálida o de color gris
- Frecuencia cardíaca irregular
- Oliguria (una marcada disminución de la micción)
Si experimenta alguno de estos efectos secundarios graves, busque atención médica de emergencia de inmediato.
La eplerenona puede causar otros efectos secundarios raros; si experimenta algún síntoma inusual al tomar eplerenona, asegúrese de consultar con su proveedor de atención médica al respecto lo antes posible.
Advertencias e interacciones
Advertencias
La eplerenona puede causar niveles altos de potasio peligrosos y potencialmente mortales, llamados hiperpotasemia. Los niveles altos de potasio pueden interferir con la capacidad del ritmo cardíaco y hacer que lata de manera anormal.
En aquellos con insuficiencia renal (riñón), diabetes, edad avanzada, insuficiencia cardíaca avanzada y aquellos que toman otros medicamentos que afectan sus niveles de potasio, el riesgo de hiperpotasemia es mayor.
Los síntomas de niveles altos de potasio en la sangre incluyen:
- Debilidad y fatiga muscular.
- Parálisis (incapacidad para mover los músculos)
- Arritmias (ritmos cardíacos anormales, como saltarse un latido)
- Náusea
Al tomar eplerenona, es importante que su proveedor de atención médica controle de cerca sus niveles de potasio.
Aunque la eplerenona y otros medicamentos de su clase se consideran medicamentos que salvan la vida de las personas con insuficiencia cardíaca avanzada, es vital que los niveles de potasio y la función renal se controlen de cerca para reducir la posibilidad de hiperpotasemia grave, que podría ser potencialmente mortal.
Interacciones con la drogas
Hay varios medicamentos que no deben tomarse junto con eplerenona. Si está tomando alguno de estos medicamentos, es importante que informe a su proveedor de atención médica antes de tomar eplerenona:
- Suplementos de potasio (como Klor-Con, Ktab, K-Lyte)
- Antibióticos (como claritromicina o eritromicina) que pueden aumentar los niveles de eplerenona y pueden provocar reacciones adversas graves.
- Medicamentos antimicóticos como Onmel y Sporanox (itraconazol), Nizoral (ketoconazol) o Diflucan (fluconazol) que pueden aumentar los niveles de eplerenona en el cuerpo y pueden provocar reacciones adversas graves.
- La espironolactona o aldactazida (espironolactona e hidroclorotiazida), cuando se administran junto con eplerenona, pueden potenciar la acción antihipertensiva de la eplerenona; esto puede resultar en niveles peligrosos de potasio en el cuerpo (hiperpotasemia)
- Diuréticos que se consideran ahorradores de potasio (como triamtereno, amilorida o amilorida e hidroclorotiazida) que podrían elevar el potasio a niveles peligrosos en la sangre.
- Analgésicos llamados medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) como Motrin (ibuprofeno) y Aleve (naproxeno), que pueden afectar los niveles de potasio cuando se toman con eplerenona.
- Medicamentos para la depresión como Serzone (nefazodona) u otros, este tipo de antidepresivo puede potencialmente aumentar los niveles de eplerenona en el cuerpo, empeorando así los efectos secundarios de la eplerenona.
- Medicamentos antirretrovirales como Kaletra (ritonavir) u otros, que pueden aumentar la concentración de eplerenona en el cuerpo, lo que empeora los efectos secundarios.
- Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) como Capoten (captopril) y otros medicamentos antihipertensivos, que pueden aumentar el riesgo de hiperpotasemia y aumentar el riesgo de problemas renales.
- Hierba de San Juan (un suplemento a base de hierbas que a veces se toma para la depresión), ya que los estudios han demostrado que algunos productos a base de hierbas pueden afectar negativamente la actividad farmacológica de los medicamentos que se toman al mismo tiempo. Según un estudio de 2019, algunas de estas interacciones podrían resultar en resultados inesperados de la eplerenona.9
Esta lista no incluye todos los medicamentos recetados o de venta libre que podrían interactuar con la eplerenona; Es importante que le brinde a su proveedor de atención médica una lista completa de cualquier tipo de medicamento o suplemento natural que esté tomando.