Cardene (nicardipine) es un bloqueador de los canales de calcio que se usa con mayor frecuencia para tratar la hipertensión, la angina estable y la angina de Prinzmetal causada por un espasmo de las arterias coronarias. La nicardipina es un miembro de la familia de las dihidropiradinas de los bloqueadores de los canales de calcio, lo que significa que sus efectos principales se concentran en los vasos sanguíneos y no en el corazón mismo. Está disponible en forma de cápsulas y en forma intravenosa.
Debido a su eficacia para dilatar los vasos sanguíneos, la nicardipina es más útil para tratar la hipertensión y la angina de pecho.
Usos
La nicardipina es miembro de una gran clase de fármacos conocidos como bloqueadores de los canales de calcio. Los bloqueadores de los canales de calcio actúan retardando el movimiento de los iones de calcio hacia ciertos tipos de células, en particular, las células del músculo liso que recubren los vasos sanguíneos y las células del músculo cardíaco.
Cómo actúa la nicardipina
Como clase, los bloqueadores de los canales de calcio tienden a tener tres efectos diferentes sobre el sistema cardiovascular. Sin embargo, la fuerza de cada uno de estos tres efectos difiere entre los distintos fármacos de esta clase. Estos tres tipos de efectos son:
- Reducir la entrada de calcio en las células del músculo liso en las paredes de los vasos sanguíneos, lo que hace que los vasos sanguíneos se relajen. Esta relajación vascular da como resultado la dilatación de los vasos sanguíneos arteriales, lo que tiene el efecto de reducir la presión arterial.
- Al disminuir la entrada de calcio en las células del músculo cardíaco, los bloqueadores de los canales de calcio tienden a reducir la fuerza de la contracción cardíaca, reduciendo así el trabajo cardíaco y el vigor de los latidos cardíacos.
- El bloqueo de los canales de calcio tiende a ralentizar la función del nódulo sinusal del corazón y la velocidad a la que el impulso eléctrico del corazón transita por el nódulo AV. Estas acciones sobre el sistema eléctrico del corazón pueden disminuir la frecuencia cardíaca y permitir que algunos bloqueadores de los canales de calcio (en particular, verapamilo) sean efectivos en el tratamiento de varios tipos de arritmias cardíacas.
Los bloqueadores de los canales de calcio se dividen en dos subgrupos: el grupo dihidropiridina y el grupo no dihidropiridina. La nicardipina pertenece al primero.
Los bloqueadores de calcio dihidropiradínicos como la nicardipina se diseñaron específicamente para enfatizar sus propiedades dilatadoras de los vasos sanguíneos (por lo que serían útiles en el tratamiento de la hipertensión) y para minimizar su efecto directo sobre el músculo cardíaco y el sistema eléctrico del corazón.
Como resultado, la nicardipina (y las otras dihidropiradinas, incluidas la nifedipina, la felodipina y la amlodipina), se pueden usar de manera eficaz y segura en muchas personas cuya insuficiencia cardíaca o bradicardias (frecuencia cardíaca lenta) podrían impedir el uso de bloqueadores de calcio no dihidropiradínicos ( verapamilo y diltiazem).
Usos clínicos
Los usos clínicos comunes de la nicardipina son:
Tratamiento de la angina estable. La nicardipina mejora la angina de pecho al dilatar las arterias coronarias, incluidas las pequeñas arterias colaterales, y así aumenta el flujo sanguíneo al músculo cardíaco. Además, a diferencia de los betabloqueantes o de los bloqueadores de los canales de calcio no dihidropiridínicos, la nicardipina sólo tiene un efecto mínimo en la reducción de la fuerza de contracción del músculo cardíaco. Esto significa que, en general, se puede usar de manera más segura que estos otros medicamentos en personas con miocardiopatía y músculos cardíacos debilitados.
Tratamiento de la angina de pecho por espasmo de la arteria coronaria (angina de Prinzmetal). La angina de Prinzmetal, que se observa típicamente en mujeres relativamente jóvenes y sanas, es causada por un espasmo en las arterias coronarias.2 Los bloqueadores de los canales de calcio, que dilatan los vasos sanguíneos, generalmente se consideran el fármaco de elección para tratar este tipo de angina vasoespástica.
Tratamiento de la hipertensión crónica. Todos los bloqueadores de los canales de calcio pueden usarse para tratar la hipertensión, ya que todos tienden a aumentar la dilatación de los vasos sanguíneos y disminuir la presión arterial. En general, se prefieren los bloqueadores de calcio dihidropiridínicos como la nicardipina a los fármacos sin dihidropiridina como el verapamilo, porque no reducen la contracción del músculo cardíaco en gran medida.
Además, la nicardipina es uno de los medicamentos preferidos para tratar la hipertensión en personas con asma.3 Esto se debe a que puede ayudar a reducir la contracción del músculo liso en las vías respiratorias y puede mejorar la función pulmonar en personas con asma.
Tratamiento de emergencias hipertensivas. Una infusión intravenosa continua de nicardipina es útil para reducir rápidamente la presión arterial en personas con urgencia hipertensiva o emergencias hipertensivas. Este medicamento también se puede usar por vía intravenosa después de la cirugía, como medida temporal en personas que reciben terapia hipertensiva oral crónica que no pueden tomar su medicación oral.
Antes de tomar
Antes de que le receten nicardipina, su médico realizará una evaluación completa para asegurarse de que este sea el medicamento adecuado para tratar su afección. La angina y la hipertensión pueden tratarse cada una con varios tipos diferentes de medicamentos, en varias categorías diferentes, por lo que generalmente habrá varias opciones terapéuticas a considerar.
Por ejemplo, la angina estable se trata con mayor frecuencia con betabloqueantes y nitroglicerina. Se puede considerar un bloqueador de los canales de calcio como la nicardipina solo después de que dicho tratamiento farmacológico antianginoso inicial no haya funcionado como se desea, o si existe una razón particular para evitar el uso de un bloqueador beta. Es posible que la nicardipina no sea siempre la primera opción.
Precauciones y contraindicaciones
Faltan estudios clínicos que utilicen nicardipina en mujeres embarazadas. Por esta razón, este medicamento debe usarse solo durante el embarazo solo si se considera que el beneficio potencial es lo suficientemente convincente como para superar el riesgo potencial.
Si bien la nicardipina tiene menos efecto en la reducción de la fuerza de la contracción del músculo cardíaco que otros bloqueadores de los canales de calcio, aún debe usarse con precaución en personas con insuficiencia cardíaca congestiva.
La nicardipina no debe administrarse a personas que se sabe que son alérgicas a este medicamento. También debe evitarse en personas con estenosis aórtica grave.
Otros bloqueadores de los canales de calcio
Las otras dihidropiridinas que se usan para tratar la hipertensión incluyen Procardia (nifedipina), Plendil (felodipina) y Norvasc (amlodipina).
El bloqueador de los canales de calcio Calan (verapamilo) se usa para la angina de pecho y las arritmias cardíacas. Cardizem (diltiazem) afecta tanto al músculo cardíaco como a los vasos sanguíneos y tiende a ser mejor tolerado que los otros bloqueadores de los canales de calcio.
Dosis
La nicardipina está disponible en cápsulas de liberación inmediata (Cardene y en formas genéricas), en dosis de 20 y 30 miligramos (mg). También está disponible en cápsulas genéricas de liberación sostenida en dosis de 20 mg, 45 mg y 60 mg.
El fabricante de las cápsulas Cardene SR eliminó este producto del mercado en 2017. Posteriormente, la FDA emitió una determinación que indica que Cardene SR no se eliminó debido a problemas de seguridad o eficacia, por lo que su eliminación parece haber sido por razones de mercado. 6
La nicardipina también está disponible en forma intravenosa, en dosis de 0,1 mg, 0,2 mg y 2,5 mg.
Todas las dosis enumeradas a continuación están de acuerdo con las sugerencias del fabricante del medicamento.7 Verifique su receta y hable con su médico para asegurarse de que está tomando la dosis correcta para usted.
Tratamiento de la angina. La nicardipina se inicia con una dosis de 20 mg tres veces al día de la formulación de liberación inmediata y se aumenta hasta 40 mg tres veces al día si es necesario.
Tratamiento de la hipertensión crónica. La nicardipina se inicia con una dosis de 20 mg tres veces al día de la formulación de liberación inmediata y se aumenta hasta 40 mg tres veces al día si es necesario. Los adultos también pueden tratarse con la formulación de liberación sostenida en dosis de 30 a 60 mg dos veces al día.
La nicardipina se puede usar en niños con hipertensión, comenzando con 0.5 mg / kg tres veces al día de la formulación de liberación inmediata.
Tratamiento de emergencias hipertensivas. Las infusiones intravenosas de nicardipina se inician típicamente con una dosis de 5 mg / hora y se aumentan no más de una vez cada 15 minutos hasta un máximo de 15 mg / hora según sea necesario para controlar la presión arterial.
Cómo tomar y almacenar
La nicardipina se puede tomar con o sin alimentos, pero las personas que toman este medicamento deben evitar tomarlo con jugo de toronja. La nicardipina debe almacenarse a temperatura ambiente.
Las cápsulas de liberación prolongada deben tragarse enteras. No los parta, mastique ni triture.
Efectos secundarios
Común
Los efectos secundarios comunes de la nicardipina incluyen: 8
- Enrojecimiento
- Edema de piernas
- Presión arterial baja
- Palpitaciones
- Taquicardia (frecuencia cardíaca rápida)
- Dolor de cabeza
- Mareo
- Náusea
- Acidez
- Estreñimiento
Las reacciones alérgicas a la nicardipina son raras y generalmente se manifiestan por una erupción, aunque puede ocurrir una anafilaxia severa.8 Los síntomas de anafilaxia a menudo aparecen repentinamente y pueden incluir urticaria, picazón, dificultad para respirar, palpitaciones, náuseas, vómitos, dolores de cabeza, confusión y mareos. . La anafilaxia es una emergencia médica y debe tratarse de inmediato con una inyección de epinefrina (como con un EpiPen) y llamando al 911.
Advertencias e interacciones
No debe tomar nicardipina si alguna vez ha tenido una reacción alérgica a este medicamento.
Las personas con enfermedad cardiovascular activa grave (en particular, un ataque cardíaco agudo, presión arterial extremadamente baja, insuficiencia cardíaca, estenosis aórtica grave o bradicardia grave) no deben recibir nicardipina.
Las personas con enfermedad renal o hepática importante no deben tomar nicardipina.
No se recomienda la nicardipina durante el embarazo, pero la nicardipina intravenosa se ha utilizado para reducir la presión arterial en mujeres con preeclampsia cuando se considera que los beneficios potenciales superan los riesgos.
La nicardipina debe usarse con precaución en personas con enfermedad por reflujo gastrointestinal, ya que puede empeorar esta afección.
Interacciones con la drogas
Numerosos medicamentos pueden interactuar con la nicardipina, por lo que es importante que informe a su médico sobre cualquier medicamento y suplemento que esté tomando.
Varios fármacos aumentan la velocidad a la que se metaboliza la nicardipina y reducen su eficacia. Estos medicamentos incluyen: carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína y rifampicina.
Otros medicamentos pueden interferir con el metabolismo de la nicardipina y hacer que aumenten los niveles en sangre. Estos incluyen claritromicina, itraconizona y ketoconazol.
Además, el uso de nicardipina junto con ciclosporina dará como resultado un aumento de los niveles sanguíneos de ciclosporina.